来那度胺-d5是氘标记的来那度胺。来那度胺(CC-5013)是沙利度胺的衍生物,用作分子粘合剂。来那度胺是一种口服活性免疫调节剂。来那度胺(CC-5013)是泛素E3连接酶cereblon(CRBN)的配体,可通过CRBN-CRL4泛素连接酶选择性泛素化和降解两种淋巴转录因子IKZF1和IKZF3。来那度胺(CC-5013)特异性抑制成熟B细胞淋巴瘤(包括多发性骨髓瘤)的生长,并诱导T细胞释放IL-2[1][2]。
苯甲酸沙利度胺盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。苯并沙利度胺可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,形成PROTACs[1]。
Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
TNF-α-IN-1是 TNF-α 抑制剂,来自专利 US20030096841A1,化合物实例 I-7.
E3 ligase Ligand 13 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 13 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
沙利度胺-5-CH2-NH2(盐酸盐)是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5-CH2-NH2(盐酸盐)可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,从而形成PROTACs[1]。
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。
(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是一种基于 VH032 的,可募集 VHL 蛋白的 VHL 配体。
E3 ligase Ligand 9 是用于 PROTAC 技术,可连接到E3连接酶的,BETd-260的一个配体。BETd-260 是基于 PROTAC 技术的一种有效的 BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,降低 BRD4 蛋白活性,IC50 值为 51 pM。
PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团,linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG3-BCN (Compound 16b) 是一种 VHL 配体,可用于 PROTACs 的合成
Thalidomide-NH-PEG3-CH2CHO 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-NH-PEG3-CH2CHO 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC BCL-XL降解剂 XZ739 (HY-133557)。
来那度胺-5-Br是以来那度胺为基础的脑啡肽(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-5-Br可以通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
VH-032(VHL配体1)是PROTAC的VHL配体和VHL/HIF-1α与185nM Kd相互作用的有效小分子抑制剂。
Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
来那度胺-6-F是以来那度胺为基础的cereblon(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-6-F可以通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
沙利度胺-5-PEG2-Cl是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5-PEG2-Cl可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,形成PROTACs[1]。
沙利度胺-5-甲基是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽(CRBN)配体[1]。
Pomalidomide-d5是氘标记的Pomalidomide。Pomalidomide是第三代免疫调节剂,起到分子粘合剂的作用。泊马利度胺与E3连接酶cereblon相互作用,并诱导必需的Ikaros转录因子降解。
Thalidomide-5-OH 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
来那度胺-4-氨基甲基是用于补充CRBN蛋白的来那度胺基cereblon(CRBN)配体。来那度胺-4-氨基甲基可通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
来那度胺-5-氨基甲基盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的来那度胺基cereblon(CRBN)配体。来那度胺-5-氨基甲基盐酸盐可通过连接物连接到蛋白质配体,形成PROTAC[1]
Cereblon抑制剂1是异吲哚啉衍生物,是一种Cereblon E3泛素连接酶调节药物。Cereblon抑制剂1具有癌症研究的潜力[1]。
沙利度胺-5-丙氧基乙胺是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽(CRBN)配体[1]。
E3 ligase Ligand 15 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 15 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
BODIPY FL沙利度胺是一种针对人脑胶质蛋白的高亲和力荧光探针,Kd值为3.6nM[1]
VH032-OH 是基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-OH 可通过 linker 与蛋白质配体连接形成 PROTACs。