CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)

CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)用途

CP-24879(盐酸盐)是一种强效、选择性和组合的delta5D/delta6D抑制剂。CP-24879(盐酸盐)可显著减少肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879(盐酸盐)在脂肪-1和ω-3处理的肝细胞中表现出优异的抗疲劳和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1][2]。

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CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)名称

[ CAS 号 ]:
10141-51-2

[ 中文名 ]:
CP 24879(盐酸盐)

[ 英文名 ]:
4-(3-Methylbutoxy)aniline hydrochloride (1:1)

[英文别名 ]:

4-(3-Methylbutoxy)aniline hydrochloride (1:1)
4-Isopentyloxy-anilin,Hydrochlorid
4-isopentyloxy-aniline,hydrochloride
p-Isopentoxyaniline

CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.015 μM (delta6D in ABMC-7 cells), 0.56 μM (delta6D in Liver microsomes), 0.67 μM (delta5D in ABMC-7 cells), 3.4 μM (delta5D in ABMC-7 cells)[1]

[体外研究]

CP-24879(盐酸盐)(0-10μM,4天)以浓度依赖性方式抑制Δ6+Δ5去饱和酶活性,AA浓度依赖性消耗,LTC4产量减少[1]。CP-24879(盐酸盐)(0-10μM,16 h)显示出对油酸诱导的肝细胞甘油三酯积累的抑制反应【2】。CP-24879(盐酸盐)(0-10μM,16 h)以浓度依赖性方式阻断LPS诱导的炎性细胞因子表达【2】。CP-24879(盐酸盐)(0-2μM,4小时)抑制去饱和酶活性并改善铁下垂【3】。细胞活力测定细胞系：小鼠肥大细胞瘤ABMC-7细胞【1】浓度：0、100 nM、300 nM、1μM、3μM和10μM孵育时间：4天结果：以浓度依赖性方式抑制Δ6+Δ5去饱和酶活性,AA浓度依赖性消耗,LTC4(白三烯C4)产量减少,并且不抑制5-脂氧合酶或LTC4合酶活性。

[体内研究]

CP-24879(盐酸盐)(3 mg/kg,IP,每天三次,持续6或4天)抑制体内Δ6+Δ5去饱和酶活性,导致周粮喂养小鼠肝脏中AA的消耗,并阻止EFAD小鼠肝脏中AA的补充[1]。CP-24879(盐酸盐)(33毫克/千克,静脉注射,一次)清除速度非常快,半衰期相对较短[1]。动物模型：周粮喂养和EFAD Balb/C小鼠(N=5/组)[1]剂量：3 mg/kg给药：IP,每天三次,持续6或4天结果：抑制约80%的Δ6+Δ5联合去饱和酶活性,导致周粮喂养小鼠肝脏中AA的消耗,阻止EFAD小鼠肝脏中AA的补充,增加OA和LA,注射CP-24879的小鼠肝脏中LA/AA的比率高于生理盐水(分别为4.70 vs 2.00,周饲小鼠；2.46 vs 1.40,EFAD小鼠)。动物模型：瑞士韦伯斯特小鼠(雄性,25 g)[1]剂量：33 mg/kg给药：尾静脉静脉注射,一次(药代动力学分析)结果：很容易分布到周围组织,分布体积(V)为1.9 mL/g,清除速度很快(CL=0.56 mL/min),半衰期相对较短(T1/2=59 min)。

[参考文献]

[1]. Obukowicz MG, et al. Identification and characterization of a novel delta6/delta5 fatty acid desaturase inhibitor as a potential anti-inflammatory agent. Biochem Pharmacol. 1998 Apr 1;55(7):1045-58.

[2]. [2]López-Vicario C, et al. Molecular interplay between Δ5/Δ6 desaturases and long-chain fatty acids in the pathogenesis of non-alcoholic steatohepatitis. Gut. 2014 Feb;63(2):344-55.

[3]. [3]Lee JY, Nam M, Son HY, et al. Polyunsaturated fatty acid biosynthesis pathway determines ferroptosis sensitivity in gastric cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020;117(51):32433-32442.

CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)物理化学性质

[ 沸点 ]:
322.1ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
154-159ºC

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₈ClNO

[ 分子量 ]:
215.72

[ 闪点 ]:
148.6ºC

[ 精确质量 ]:
215.107697

[ PSA ]:
35.25000

[ LogP ]:
4.07690

[ 外观性状 ]:
白色，棕色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.000208mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
室温

CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport