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PSI-7409

PSI-7409用途

PSI-7409是 Sofosbuvir (PSI-7977) 的5'-三磷酸活性代谢物。Sofosbuvir (PSI-7977) 是选择性和高活性的 HCV 核苷酸类似物抑制剂。

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PSI-7409名称

[ CAS 号 ]:
1015073-42-3

[ 中文名 ]:
PSI-7409

[ 英文名 ]:
PSI-7409

[英文别名 ]:

PSI7409
PSI-7409

PSI-7409生物活性

[ 描述 ]:

PSI-7409是 Sofosbuvir (PSI-7977) 的5'-三磷酸活性代谢物。Sofosbuvir (PSI-7977) 是选择性和高活性的 HCV 核苷酸类似物抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

PSI-7409以剂量依赖性方式抑制这些NS5BΔ21聚合酶的酶活性。 PSI-7409对GT 1b,2a,3a和4a NS5B聚合酶的IC50分别为1.6μM,2.8μM,0.7μM和2.6μM。 PSI-7409是DNAPolα的弱抑制剂(IC50 =550μM)。 DNAPolβ和γ不受1mM PSI-7409的抑制。在500μMPSI-7409存在下制备大量RNA产物,约85％[1]。在克隆A细胞中,PSI-7409的水平在48小时的时间内逐渐增加至约25μm的最大浓度。 PSI-7409在原代人肝细胞中以更快的速率形成,在4小时达到~100μM的最大细胞内浓度,并在该浓度下保持48小时[2]。

[参考文献]

[1]. Lam AM, et al. PSI-7851, a pronucleotide of beta-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methyluridine monophosphate, is a potent and pan-genotype inhibitor of hepatitis C virus replication. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Aug;54(8):3187-96.

[2]. Murakami E, et al. Mechanism of activation of PSI-7851 and its diastereoisomer PSI-7977.

[相关活性小分子]

PSI-7409物理化学性质

[ 密度 ]:
2.0±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₆FN₂O₁₄P₃

[ 分子量 ]:
500.159

[ 精确质量 ]:
499.979828

[ PSA ]:
273.57000

[ LogP ]:
-4.81

[ 折射率 ]:
1.601

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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