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Phosphoramide mustard

Phosphoramide mustard用途

Phosphoramide mustard 是环磷酰胺 (Cyclophosphamide, HY-17420) 的主要代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard 能诱导卵巢颗粒细胞 DNA 加合物的形成,诱导 DNA 损伤,诱发卵巢 DNA 修复反应。
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Phosphoramide mustard名称

[ CAS 号 ]:
10159-53-2

[ 英文名 ]:
Phosphoramide mustard

[英文别名 ]:

Phosphoramide mustard生物活性

[ 描述 ]:

Phosphoramide mustard 是环磷酰胺 (Cyclophosphamide, HY-17420) 的主要代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard 能诱导卵巢颗粒细胞 DNA 加合物的形成,诱导 DNA 损伤,诱发卵巢 DNA 修复反应。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂

[ 靶点 ]

DNA Alkylator[1]


[体外研究]

磷酰胺芥子气通过形成交联DNA加合物而引起细胞毒性,该加合物在复制过程中抑制DNA链分离[1]。磷酰胺芥末通过与DNA形成NOR-G-OH、NOR-G和G-NOR-G加合物破坏快速分裂的细胞,可能导致DNA损伤[1]。磷酰胺芥末(3-6μM；48小时)降低大鼠自发永生化颗粒细胞(SIGC)的细胞活力[1]。磷酰胺芥末(3-6μM；24-48小时)诱导DNA加合物形成[1]。磷酰胺芥末(3-6μM；24-48小时)诱导大鼠卵巢DNA损伤[1]。磷酰胺芥末增加DNA损伤反应(DDR)基因(Atm、Parp1、Prkdc、Xrcc6、Brca1、Rad51)mRNA表达水平[1]。磷酰胺芥末(3-6μM；24-48小时)增加DDR蛋白[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SIGCs浓度：0.5μM、1μM、3μM、6μM孵育时间：48小时结果：3μM及以上浓度时细胞活力降低。RT-PCR[1]细胞株：SIGCs浓度：3μM,6μM孵育时间：24小时,48小时结果：DDR基因mRNA表达水平升高。westernblot分析[1]细胞株：SIGCs浓度：3μM,6μM孵育时间：24小时,48小时结果：DDR蛋白普遍升高。

[体内研究]

磷酰胺芥末(2.1-20.7 mg/kg；i.p.；每日；持续5天)抑制大鼠皮下肿瘤生长[2]。磷酰胺芥末(59.4 mg/kg；静脉注射)的血浆消失半衰期为15.1分钟[2]。动物模型：大鼠,皮下植入Walker 256癌肉瘤[2]剂量：2.1mg/kg、4.8mg/kg、10.4mg/kg、20.7mg/kg给药：腹腔注射,每日1次,连续5天结果：12mg/kg剂量需对皮下肿瘤生长产生50%的抑制作用。动物模型：大鼠[2]剂量：59.4mg/kg(药代动力学分析)给药方式：静脉注射结果：血浆中消失半衰期为15.1min。

[参考文献]

[1]. Shanthi Ganesan, et al. Phosphoramide mustard exposure induces DNA adduct formation and the DNA damage repair response in rat ovarian granulosa cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2015 Feb 1; 282(3): 252–258.

[2]. S Genka, et al. Brain and plasma pharmacokinetics and anticancer activities of cyclophosphamide and phosphoramide mustard in the rat. Cancer Chemother Pharmacol. 1990;27(1):1-7.

Phosphoramide mustard物理化学性质

[ 密度 ]:
1.474g/cm3

[ 沸点 ]:
363.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C4H11Cl2N2O2P

[ 分子量 ]:
221.02200

[ 闪点 ]:
173.6ºC

[ 精确质量 ]:
219.99400

[ PSA ]:
76.37000

[ LogP ]:
1.52540

[ 蒸汽压 ]:
2.84E-06mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.525

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