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帕利伐米

帕利伐米用途

Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物，具有抗癌活性。

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帕利伐米名称

[ CAS 号 ]:
31645-39-3

[ 中文名 ]:
帕利伐米

[ 英文名 ]:
Palifosfamide

[中文别名 ]:

N,N'-双(2-氯乙基)二氨基膦酸

[英文别名 ]:

Phosphorodiamidic acid, N,N'-bis(2-chloroethyl)-
Isophosphamide mustard
Ipam
Ifosforamide mustard
N,N'-Bis(2-chloroethyl)phosphorodiamidic acid
ifosfamide mustard
isophosphoramide mustard
isophosphoramide
isophpsphoramide mustard
Palifosfamide

帕利伐米生物活性

[ 描述 ]:

Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物, 具有抗癌活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Palifosfamide lysine(ZIO-201)是一种稳定形式的palifosfamide。 Palifosfamide赖氨酸在体外肉瘤细胞系中具有广泛的活性。除OS222外,大多数细胞系的IC50范围为2.25至6.75μM(IC50 =31.5μM)[1]。

[体内研究]

在OS31和OS33异种移植物和RMS异种移植物中均观察到肿瘤生长抑制,导致对照组和治疗组之间无事件存活率的显着差异。在OS31异种移植物中注意到ALDH3A1但不是ALDH1A1的差异基因表达[1]。施用于小鼠的稳定的palifosfamide抑制MX-1肿瘤生长超过80％,具有17％的完全抗肿瘤反应。大鼠口服生物利用度为肠胃外给药的48-73％,小鼠的抗肿瘤活性相当于两种途径。在最佳方案中使用palifosfamide-tris联合多西紫杉醇多柔比星治疗可导致62-75％的小鼠完全肿瘤消退[2]。

[细胞实验]

将Palifosfamide溶解在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中。将细胞接种在96孔微量滴定板中，每孔约500个细胞，在100μL培养基中。在37℃温育24小时后，在单独的平板中用增加浓度的棕榈酰胺赖氨酸处理细胞，作为单日治疗或连续三天治疗，每天加入新鲜药物。将板在37℃，5％CO 2下孵育72小时。 72小时后，向每个孔中加入250μgMTT并在37℃下孵育6小时。通过活细胞的线粒体将MTT转化为福尔马肼晶体，然后将其溶解在100μL的二甲基亚砜中。光密度在595nm处测量[2]。

[动物实验]

小鼠：CB17雌性SCID小鼠用于该研究。一旦肿瘤达到50-150mm 3，将小鼠随机分成对照组和治疗组（5-8只小鼠/组）用于每个肿瘤系。环磷酰胺以150mg / kg的剂量腹膜内给药，每周一次，持续6周。 Palifosfamide赖氨酸以100mg / kg的最大耐受剂量静脉内施用，连续三天作为一次性治疗，并且在接下来的6周内测定连续肿瘤体积。在实验结束时处死小鼠[2]。

[参考文献]

[1]. Hingorani P, et al. Preclinical activity of palifosfamide lysine (ZIO-201) in pediatric sarcomas including oxazaphosphorine-resistant osteosarcoma. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Sep;64(4):733-40.

[2]. Jones B, et al. Anticancer activity of stabilized palifosfamide in vivo: schedule effects, oral bioavailability, and enhanced activity with docetaxel and doxorubicin. Anticancer Drugs. 2012 Feb;23(2):173-84.

[相关活性小分子]

帕利伐米物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
341.5±52.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
106-107ºC

[ 分子式 ]:
C₄H₁₁Cl₂N₂O₂P

[ 分子量 ]:
221.022

[ 闪点 ]:
160.4±30.7 °C

[ 精确质量 ]:
219.993515

[ PSA ]:
71.17000

[ LogP ]:
-1.05

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.498

[ 储存条件 ]:
-20℃

帕利伐米

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帕利伐米生物活性

帕利伐米物理化学性质

帕利伐米合成路线

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