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S516

S516用途

S516 (Compound 22) 是 CKD-516 的活性代谢产物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 值为 4.29 μM。S516 具有显著的抗肿瘤活性。

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S516名称

[ CAS 号 ]:
1016543-77-3

[ 英文名 ]:
S516

S516生物活性

[ 描述 ]:

S516 (Compound 22) 是 CKD-516 的活性代谢产物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 值为 4.29 μM。S516 具有显著的抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

IC50: 4.29 μM (tubulin polymerization)[1]

[体外研究]

S516具有强大的细胞毒性,HL-60,HCT116和HCT15细胞的IC50分别为4.8 nM,42.8 nM和24.9 nM[1]。S516(化合物22；30nM；16小时；HL60细胞)treatmemt导致细胞在G2/M期显着停滞,导致细胞凋亡伴随G0/G1期的丧失[1]。细胞周期分析[1]细胞系：HL60细胞浓度：30 nM孵育时间：16小时结果：在G2/M期引起细胞显着停滞,导致细胞凋亡伴随G0/G1期丧失。

[体内研究]

S516(化合物22；5-10mg/kg；腹膜内注射；小鼠)治疗在人LX-1肺癌和CX-1结肠癌小鼠异种移植物中具有有希望的抗肿瘤活性(抑制率(IR)>63%)[1]。动物模型：携带3LL肺癌的小鼠[1]剂量：5mg/kg,10mg/kg给药：腹腔注射结果：具有良好的抗肿瘤活性(抑制率(IR)>63%)。

[参考文献]

[1]. Lee J, et al. Identification of CKD-516: a potent tubulin polymerization inhibitor with marked antitumor activity against murine and human solid tumors. J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6337-54.

S516物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₉N₅O₄S

[ 分子量 ]:
437.47

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

S516

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S516生物活性

S516物理化学性质

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