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CVT-12012

CVT-12012用途

CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD) 的抑制剂,其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC50 值分别为 38 nM,6.1 nM。

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[ CAS 号 ]:
1018675-35-8

[ 中文名 ]:
CVT-12012

[ 英文名 ]:
CVT-12012

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD) 的抑制剂,其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC50 值分别为 38 nM,6.1 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 38 nM (rat microsomal), 6.1 nM (human HEPG2)[1][2].

[体外研究]

与其他甲基取代的化合物相比,CVT-12012(化合物5b)在微粒体和HEPG2 SCD测定中显示出最高效力(分别为IC50 38nM和6.1nM)[1]。

[体内研究]

在大鼠PK研究中,CVT-12012表现出良好的口服生物利用度(78％)。似乎CVT-12012的口服吸收不受显着的Pgp流出的影响,这是基于Caco-2测定结果预期的。 CVT-12012的血浆清除率很高(88 mL/min/kg),消除半衰期约为1 h [1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1-哌啶甲酰胺 | 异烟酸2-苯肼 | GSK1940029 | CAY10566 | 2H-四唑乙酸,5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑]- | XEN723

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₁F₃N₄O₃

[ 分子量 ]:
434.41200

[ 精确质量 ]:
434.15700

[ PSA ]:
99.74000

[ LogP ]:
3.35760

[ 储存条件 ]:
2-8℃