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异烟酸2-苯肼

异烟酸2-苯肼用途

PluriSln 1 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂。
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异烟酸2-苯肼名称

[ CAS 号 ]:
91396-88-2

[ 中文名 ]:
4-吡啶羧酸 2-苯基酰肼

[ 英文名 ]:
PluriSln 1

[英文别名 ]:

异烟酸2-苯肼生物活性

[ 描述 ]:

PluriSln 1 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

SCD[1]


[体外研究]

PluriSln 1,硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)的小分子抑制剂,诱导多能干细胞(iPS)来源的心肌细胞(CM)。 PluriSln 1处理显着降低Nanog的mRNA和蛋白水平,Nanog是细胞多能性和肿瘤进展的标志物;重要的是,我们提供证据表明PluriSln 1在20μM处理1天显着诱导Nanog阳性iPS衍生物(iPSD)的细胞凋亡。此外,PluriSln 1在20μM处理4天减少培养的iPSD中的Nanog阳性干细胞,同时不增加iPS衍生的CM的凋亡。为了研究PluriSln 1处理是否预防细胞移植后iPSD的致瘤性,我们在心肌梗塞(MI)的小鼠模型中心肌内注射PluriSln 1-或DMSO-处理的iPSD。 DMSO处理的iPSD在注射后2周容易形成表达Nanog的肿瘤,这通过用PluriSln 1处理来预防。此外,用PluriSln 1处理不改变心脏标志物cTnI,α-MHC或MLC-2v的表达。分化(P> 0.05,n = 4)。重要的是,PluriSln 1处理的iPS衍生的CM表现出在梗塞的心肌中移植和存活的能力[1]。

[细胞实验]

iPS细胞向心肌细胞(CM)的分化由胚状体(EB)形成诱导。当iPS细胞在10-cm培养皿中达到70%汇合时,使用0.25%胰蛋白酶/ EDTA消化细胞。将细胞沉淀重悬于分化培养基(含有20%FBS和10ng / mL BMP4的DMEM)中至终浓度为200,000个细胞/ mL。将细胞悬浮液加入具有Ulta-Low Attachment表面的6孔板中4天以引发EB形成。在第5天,使用CF培养基将EB在0.1%明胶包被的培养皿上培养14天,用于心脏结构的生长。在这个阶段,经历EB形成的iPS细胞被称为iPS衍生物(iPSD)[1]。

[参考文献]

[1]. Zhang L, et al. Inhibition of stearoyl-coA desaturase selectively eliminates tumorigenic Nanog-positive cells: improving the safety of iPS cell transplantation to myocardium. Cell Cycle. 2014;13(5):762-71.


[相关活性小分子]

4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1-哌啶甲酰胺 | GSK1940029 | CAY10566 | 2H-四唑乙酸,5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑]- | CVT-12012 | XEN723

异烟酸2-苯肼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
335.7±15.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
177-178℃

[ 分子式 ]:
C12H11N3O

[ 分子量 ]:
213.235

[ 闪点 ]:
156.9±20.4 °C

[ 精确质量 ]:
213.090210

[ PSA ]:
54.02000

[ LogP ]:
1.34

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.655

[ 储存条件 ]:
?20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble15mg/mL, clear

异烟酸2-苯肼MSDS

异烟酸2-苯肼安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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