8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶基亚基)-5H-苯并[5,6]环庚三烯并[1,2-B]吡啶-2,3,4,5,5-D5

用途

地氯雷他定-d5是氘标记的地氯雷他定。地氯雷他定(Sch34117)是非饱和H1抗组胺氯雷他定的口服活性主要代谢产物。地氯雷他定是一种选择性H1受体拮抗剂,具有抗过敏和抗炎活性[1][2]。

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名称

[ CAS 号 ]:
1020719-34-9

[ 中文名 ]:
8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶基亚基)-5H-苯并[5,6]环庚三烯并[1,2-B]吡啶-2,3,4,5,5-D5

[ 英文名 ]:
Desloratadine-d5

生物活性

[ 描述 ]:

地氯雷他定-d5是氘标记的地氯雷他定。地氯雷他定(Sch34117)是非饱和H1抗组胺氯雷他定的口服活性主要代谢产物。地氯雷他定是一种选择性H1受体拮抗剂,具有抗过敏和抗炎活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 内分泌

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Geha, R.S. and E.O. Meltzer, Desloratadine: A new, nonsedating, oral antihistamine. J Allergy Clin Immunol, 2001. 107(4): p. 751-62.

[3]. Schroeder, J.T., et al., Inhibition of cytokine generation and mediator release by human basophils treated with desloratadine. Clin Exp Allergy, 2001. 31(9): p. 1369-77.

[4]. McClellan K, et al. Desloratadine. Drugs. 2001;61(6):789-797.

[5]. Anthes, J.C., et al., Biochemical characterization of desloratadine, a potent antagonist of the human histamine H(1) receptor. Eur J Pharmacol, 2002. 449(3): p. 229-37.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₄D₅ClN₂

[ 分子量 ]:
315.85

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标题：1020719-34-9_CAS号:1020719-34-9_8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶基亚基)-5H-苯并[5,6]环庚三烯并[1,2-B]吡啶-2,3,4,5,5-D5 - 化源网地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/1020719-34-9_1530732.html