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Nelonicline citrate

Nelonicline citrate用途

柠檬酸奈洛尼克林(ABT-126)是一种口服活性和选择性α7烟碱受体激动剂,在人脑中与α7次氯酸钠具有高度亲和力(Ki=12.3nm)。柠檬酸奈洛尼克林用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。

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Nelonicline citrate名称

[ CAS 号 ]:
1026136-84-4

[ 英文名 ]:
Nelonicline citrate

Nelonicline citrate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

柠檬酸奈洛尼克林是一种激动剂,与人脑中的α7次氯酸钠(Ki=12.3 nM)具有高亲和力结合,并激活表达重组人α7次氯酸钠的爪蟾卵母细胞中的电流(EC50=2μM；相对于乙酰胆碱的内在活性为74%)。柠檬酸奈洛尼克林确实与人IMR-32神经母细胞瘤细胞(Ki=60 nM)中的α3β4*nAChRs结合,但在这些细胞中的钙流量测定中,在100000 nM处仅具有12%的功效。与其他一些α7-nAChR激动剂一样,柠檬酸奈洛尼克林也是一种5-HT3受体拮抗剂,但其对该受体的亲和力比α7-nAChR(Ki为140 nM)低10倍以上[1]。

[参考文献]

[1]. Zhang D, et al. α7 nicotinic receptor agonists reduce levodopa-induced dyskinesias with severe nigrostriatal damage. Mov Disord. 2015;30(14):1901-1911.

[2]. Haig G, et al. The α7 Nicotinic Agonist ABT-126 in the Treatment of Cognitive Impairment Associated with Schizophrenia in Nonsmokers: Results from a Randomized Controlled Phase 2b Study. Neuropsychopharmacology. 2016;41(12):2893-2902.

[3]. Gault LM, et al. ABT-126 monotherapy in mild-to-moderate Alzheimer's dementia: randomized double-blind, placebo and active controlled adaptive trial and open-label extension. Alzheimers Res Ther. 2016;8(1):44. Published 2016 Oct 18.

Nelonicline citrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₇N₃O₈S

[ 分子量 ]:
505.54

Nelonicline citrate

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