< 生产厂家价格 >

A-943931

A-943931用途

A-943931是一种有效的选择性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,人和大鼠H4R的pKi值分别为4.6和3.8 nM。A-943931显示抗炎和抗伤害作用[1][2]。

点击显示

A-943931名称

[ CAS 号 ]:
1027330-97-7

[ 英文名 ]:
A-943931

[英文别名 ]:

2,4-diamino-5,6-disubstituted pyrimidine,10
UNII-Q598HK01AO

A-943931生物活性

[ 描述 ]:

A-943931是一种有效的选择性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,人和大鼠H4R的pKi值分别为4.6和3.8 nM。A-943931显示抗炎和抗伤害作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

Human H4 Receptor:4.6 nM (Ki)

Rat H4 receptor:3.8 nM (Ki)

[体内研究]

A-943931在酵母聚糖诱导的小鼠腹膜炎中表现出抗炎活性,皮下注射和腹腔注射的第50版值分别为 34,33µmol/kg[2]A-943931(10、30、100µmol/kg；腹腔注射) 在大鼠的炎症性疼痛和神经性疼痛模型中表现出镇痛效果[2]。动物模型：大鼠(角叉菜胶诱导的炎性疼痛和神经性疼痛的脊髓神经结扎模型)[2]剂量：10、30、100µmol/kg给药：I.p.结果：在大鼠炎性疼痛模型中,ED50值为72µmol/kg,ip,在神经性疼痛模型上,ED50为100µmol/kg,ip时,显示出镇痛效果。

[参考文献]

[1]. Ivan Milicic, et al. Identification of two potent and selective histamine H4 receptor antagonists with antipruritic activity. The FASEB journal homepage. 2009.

[2]. Cowart MD, et al. Rotationally constrained 2,4-diamino-5,6-disubstituted pyrimidines: a new class of histamine H4 receptor antagonists with improved druglikeness and in vivo efficacy in pain and inflammation models. J Med Chem. 2008 Oct 23;51(20):6547-57.

A-943931物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₁N₅

[ 分子量 ]:
295.38200

[ 精确质量 ]:
295.18000

[ PSA ]:
81.79000

[ LogP ]:
2.44730

A-943931

A-943931用途

A-943931名称

A-943931生物活性

A-943931物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物