Alisertib sodium
Alisertib sodium用途
Alisertib(MLN 8237)钠是一种口服活性和选择性极光A激酶抑制剂(IC50=1.2 nM),它与极光A激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Alisertib钠通过靶向白血病细胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38通路诱导凋亡和自噬。抗肿瘤活性[1][2][3]。
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Alisertib sodium名称
[ CAS 号 ]:
1028486-06-7
[ 英文名 ]:
Alisertib sodium
[英文别名 ]:
- UNII-23KN826MQ4
- Alisertib sodium anhydrous
Alisertib sodium生物活性
[ 描述 ]:
Alisertib(MLN 8237)钠是一种口服活性和选择性极光A激酶抑制剂(IC50=1.2 nM),它与极光A激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Alisertib钠通过靶向白血病细胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38通路诱导凋亡和自噬。抗肿瘤活性[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Aurora A:12.5 nM (IC50)
Aurora B:396.5 nM (IC50)
[体外研究]
Alisertib(MLN 8237)导致MM细胞出现有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积,并通过凋亡和衰老抑制细胞增殖。Alisertib上调p53和肿瘤抑制基因p21和p27[1]。T217D/W277E Aurora A/TPX2复合物的Alisertib(MLN 8237)活性降低可能反映了辅因子结合Aurora A诱导的ATP亲和力增加[2]。Alisertib(MLN 8237)在不同的肿瘤细胞系中抑制细胞增殖,IC50范围为15-469 nM[4]。
[体内研究]
Alisertib(MLN 8237)(30 mg/kg,p.o.)显著降低人类MM异种移植小鼠模型中的肿瘤负担并提高总体存活率[1]。阿利沙替布(3-30毫克/千克;邮政局。;每日一次,持续3周)在实体瘤异种移植模型中引起肿瘤生长抑制[4]。动物模型:荷HCT-116异种结肠癌裸鼠[4]剂量:3、10或30 mg/kg给药:P.o。;结果:3、10和30 mg/kg组的TGI(肿瘤生长抑制)剂量依赖性分别为43.3%、84.2%和94.7%。
[参考文献]
Alisertib sodium物理化学性质
[ 分子式 ]:
C27H19ClFN4NaO4
[ 分子量 ]:
540.90500
[ 精确质量 ]:
540.09800
[ PSA ]:
108.76000
[ LogP ]:
3.92000
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