依布硒啉氧化物

依布硒啉氧化物用途

Ebselen oxide是Ebselen的硒酮类似物,通过共价修饰二鸟苷酸环化酶(DGC)来抑制c-二-GMP-受体相互作用并降低DGC活性。Ebselen氧化物还可抑制铜绿假单胞菌产生褐藻酸盐(IC50=14μM)。Ebselen氧化物抑制HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8和HDAC9(IC50范围为0.2至4.7μM)[1][2][3]。

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依布硒啉氧化物名称

[ CAS 号 ]:
104473-83-8

[ 中文名 ]:
依布硒啉氧化物

[ 英文名 ]:
Ebselen oxide

[英文别名 ]:

2-Phenyl-1,2-benzoselenazol-3(2H)-one 1-oxide
1,2-Benzisoselenazole-1,3-dione, 2-phenyl
1,2-Benzisoselenazol-3(2H)-one, 2-phenyl-, 1-oxide

依布硒啉氧化物生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶

[体外研究]

Ebselen oxide是一种共价抑制剂,可抑制c-二-GMP变构结合到含有I-位点的蛋白质,具有双胍基环化酶(DGC)活性[1]。Ebselen氧化物抑制二胍基环化酶合成c-di-GMP。与Ebselen相比,Ebselen oxide对HDAC8(IC50=0.2μM)的效力增强[3]。

[参考文献]

[1]. Lieberman OJ, et al. High-throughput screening using the differential radial capillary action of ligand assay identifies ebselen as an inhibitor of diguanylate cyclases. ACS Chem Biol. 2014;9(1):183-192.

[2]. Kim SK, et al. Inhibition of Pseudomonas aeruginosa Alginate Synthesis by Ebselen Oxide and Its Analogues. ACS Infect Dis. 2021;7(6):1713-1726.

[3]. Wang Y, et al. Developing selective histone deacetylases (HDACs) inhibitors through ebselen and analogs. Drug Des Devel Ther. 2017;11:1369-1382. Published 2017 May 2.

依布硒啉氧化物物理化学性质

[ 沸点 ]:
277.3±23.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₉NO₂Se

[ 分子量 ]:
290.176

[ 闪点 ]:
121.5±22.6 °C

[ 精确质量 ]:
290.979858

[ PSA ]:
37.38000

[ LogP ]:
1.53770

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

依布硒啉氧化物MSDS

依布硒啉氧化物安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS08, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301 + H331-H373-H410

[ 警示性声明 ]:
P261-P273-P301 + P310-P311-P501

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3283 6.1 / PGII

依布硒啉氧化物合成路线

依布硒啉氧化物上下游产品

依布硒啉氧化物上游产品

依布硒啉氧化物下游产品

依布硒啉氧化物文献

AMACR amplification in myxofibrosarcomas: a mechanism of overexpression that promotes cell proliferation with therapeutic relevance.

Clin. Cancer Res. 20(23) , 6141-52, (2014)

Myxofibrosarcomas frequently display arm-level gains on 5p. We characterized the pathogenetic and therapeutic relevance of the α-methylacyl coenzyme A racemase (AMACR) at 5p13.3.AMACR mRNA expression ...

AMACR amplification and overexpression in primary imatinib-naïve gastrointestinal stromal tumors: a driver of cell proliferation indicating adverse prognosis.

Oncotarget 5(22) , 11588-603, (2014)

Non-random gains of chromosome 5p have been observed in clinically aggressive gastrointestinal stromal tumors, whereas the driving oncogenes on 5p remain to be characterized. We used an integrative ge...

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