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SPD304 dihydrochloride

SPD304 dihydrochloride用途

SPD304 dihydrochloride 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。
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SPD304 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1049741-03-8

[ 中文名 ]:
TNF-α抑制剂

[ 英文名 ]:
SPD304 dihydrochloride

[英文别名 ]:

SPD304 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

SPD304 dihydrochloride 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 22 µM (TNFα)[1].


[体外研究]

SPD304(2μM)能显著提高aHSCs的存活率,减少脂质过氧化物的产生,增加细胞内GSH。GA(75μM)和SPD304(2μM)的联合处理,使TRADD比单独GA降低近2倍(w/o抑制剂比w/抑制剂)和p-RIP3 1.4倍,并促进caspase 8活化[4]。

[体内研究]

SPD304毒性大,不能在体内使用[3]。

[参考文献]

[1]. Molly M. He, et al. Small-Molecule Inhibition of TNF-α. Science 11 Nov 2005.

[2]. Alexiou P, et al. Rationally designed less toxic SPD-304 analogs and preliminary evaluation of their TNF inhibitory effects. Arch Pharm (Weinheim). 2014 Nov;347(11):798-805.

[3]. Mouhsine H, et al. Identification of an in vivo orally active dual-binding protein-protein interaction inhibitor targeting TNFα through combined in silico/in vitro/in vivo screening. Sci Rep. 2017 Jun 13;7(1):3424.

[4]. Gallic acid induces necroptosis via TNF-α signaling pathway in activated hepatic stellate cells. Chang YJ, et al. PLoS One. 2015 Mar 27;10(3):e0120713.

SPD304 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H34Cl2F3N3O2

[ 分子量 ]:
620.532

[ 精确质量 ]:
619.197998

[ 外观性状 ]:
white Solid

[ 储存条件 ]:
Store at -20° C

[ 水溶解性 ]:
Soluble in DMSO (10 mg/ml).

SPD304 dihydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

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