Balixafortide

Balixafortide用途

Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。

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Balixafortide名称

[ CAS 号 ]:
1051366-32-5

[ 英文名 ]:
Balixafortide

Balixafortide生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

[ 靶点 ]

CXCR4:<10 nM (IC50)

[体外研究]

Balixafortide对淋巴瘤细胞株Namalwa(IC50<200nm)和Jurkat(IC50<400nm)的pERK/pAKT信号有较强的抑制作用。巴利沙芬能有效阻断MDA-MB 231乳腺癌细胞(IC50<20nm)、Namalwa和Jurkat细胞(IC50<10nm)的SDF-1依赖性趋化作用[1]。

[体内研究]

百利沙芬具有良好的小鼠吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性,血浆蛋白结合平衡,血浆和微粒体稳定性更高[1]。

[参考文献]

[1]. Zimmermann J, et al. Anti-tumor cell activity and in vitro profile of the next generation CXCR4 antagonist Balixafortide. Ann Oncol. 2018 Oct;29 Suppl 8:viii103.

[2]. Karpova D, et al. Mobilization of hematopoietic stem cells with the novel CXCR4 antagonist POL6326 (balixafortide) in healthy volunteers-results of a dose escalation trial. J Transl Med. 2017 Jan 3;15(1):2.

Balixafortide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₈₀H₁₁₂N₂₂O₂₁S₂

[ 分子量 ]:
280.441923556

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Balixafortide

Balixafortide用途

Balixafortide名称

Balixafortide生物活性

Balixafortide物理化学性质

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