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SPI-112

SPI-112用途

SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。

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SPI-112名称

[ CAS 号 ]:
1051387-90-6

[ 英文名 ]:
SPI-112

SPI-112生物活性

[ 描述 ]:

SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

[ 靶点 ]

IC50: 1 μM (SHP2), 18.3 μM (PTP) and 14.5 μM (PTP1B)[2]

[体外研究]

SPI-112具有极性-NO2或负电荷-COOH基团,并且没有可检测的细胞活性,这表明SPI-112不具有细胞渗透性[1]。在表面等离子体共振(SPR)结合分析中,SPI-112与SHP2的化学计量比结合动力学为1:1,动力学常数KD为1.30μM。用SPI-112获得的酶动力学数据最符合竞争抑制模型(Ki为0.8μM),表明SPI-112与SHP2的催化位点相互作用[1]。

[参考文献]

[1]. Chen L, et al. Inhibition of cellular Shp2 activity by a methyl ester analog of SPI-112. Biochem Pharmacol. 2010 Sep 15;80(6):801-10.

[2]. Lawrence HR, et al. Inhibitors of Src homology-2 domain containing protein tyrosine phosphatase-2 (Shp2) based on oxindole scaffolds. J Med Chem. 2008 Aug 28;51(16):4948-56.

SPI-112物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₇FN₄O₅S

[ 分子量 ]:
468.45

[ 外观性状 ]:
浅黄色固体

[ 储存条件 ]:
-20℃

SPI-112

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SPI-112名称

SPI-112生物活性

SPI-112物理化学性质

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