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AC-264613

AC-264613用途

AC-264613是一种具有选择性的蛋白酶激活受体(PAR-2)激动剂,其PEC50为7.5(1)。
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AC-264613名称

[ CAS 号 ]:
1051487-82-1

[ 英文名 ]:
AC 264613

[英文别名 ]:

AC-264613生物活性

[ 描述 ]:

AC-264613是一种具有选择性的蛋白酶激活受体(PAR-2)激动剂,其PEC50为7.5(1)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

pEC50: 7.5 (PAR-2)[1]


[体外研究]

AC-264613(10μM；持续6小时)导致IRF5表达降低,也显著降低巨噬细胞中p53蛋白的表达[2]。Western印迹分析[2]细胞系：粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)依赖性巨噬细胞浓度：10μM孵育时间：6h结果：IRF5表达显著降低,p53蛋白水平降低。

[体内研究]

AC-264613在雄性Sprague-Dawley大鼠静脉注射(10 mg/kg)后表现出中度消除半衰期(T1/2=2.5±2.0 h)[3]。

[参考文献]

[1]. Jimmi Gerner Seitzberg, et al. Discovery of potent and selective small-molecule PAR-2 agonists. J Med Chem. 2008 Sep 25;51(18):5490-3.

[2]. Rui Yamaguchi, et al. A protease-activated receptor 2 agonist (AC-264613) suppresses interferon regulatory factor 5 and decreases interleukin-12p40 production by lipopolysaccharide-stimulated macrophages: Role of p53. Cell Biol Int. 2016 Jun;40(6):629-41.

[3]. Luis R Gardell, et al. Identification and characterization of novel small-molecule protease-activated receptor 2 agonists. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):799-808.

AC-264613物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H18BrN3O2

[ 分子量 ]:
400.26900

[ 精确质量 ]:
399.05800

[ PSA ]:
77.54000

[ LogP ]:
3.93530

[ 外观性状 ]:
浅黄色固体

[ 储存条件 ]:
-20℃

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