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PSB 06126

PSB 06126用途

PSB-06126是一种选择性三磷酸核苷二磷酸水解酶(NTPDase)抑制剂,大鼠NTPDase 1的Ki值为0.33μM,NTPDase 2的Ki为19.1μM,而NTPDase 3的Ki分别为2.22μM。PSB-06126作用于人NTPDase 3,IC50值为7.76μM,Ki值为4.39μM[1][2]。
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PSB 06126名称

[ CAS 号 ]:
1052089-16-3

[ 英文名 ]:
PSB 06126

PSB 06126生物活性

[ 描述 ]:

PSB-06126是一种选择性三磷酸核苷二磷酸水解酶(NTPDase)抑制剂,大鼠NTPDase 1的Ki值为0.33μM,NTPDase 2的Ki为19.1μM,而NTPDase 3的Ki分别为2.22μM。PSB-06126作用于人NTPDase 3,IC50值为7.76μM,Ki值为4.39μM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.33 μM (rat NTPDase 1), 19.1 μM (rat NTPDase 2), 2.22 μM (rat NTPDase 3),4.39 μM (human NTPDase 3)[1][2].


[体外研究]

PSB 06126(3μM)阻断间充质干细胞(MSCs)中NTPDase3的过度表达,通过激活P2X7和P2Y6受体,导致细胞外ATP水平增加,MSCs成骨分化和矿化[3]。

[参考文献]

[1]. Younis Baqi, et al. Ecto-nucleotidase inhibitors: recent developments in drug discovery. Mini Rev Med Chem. 2015;15(1):21-33.

[2]. Amelie Fiene, et al. Fluorescence polarization immunoassays for monitoring nucleoside triphosphate diphosphohydrolase (NTPDase) activity. Analyst. 2015 Jan 7;140(1):140-8.

[3]. J B Noronha-Matos, et al. Mesenchymal Stem Cells Ageing: Targeting the "Purinome" to Promote Osteogenic Differentiation and Bone Repair. J Cell Physiol. 2016 Sep;231(9):1852-61.

PSB 06126物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H15N2NaO5S

[ 分子量 ]:
466.44100

[ 精确质量 ]:
466.06000

[ PSA ]:
137.77000

[ LogP ]:
5.58010

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