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盐酸吉米沙星

盐酸吉米沙星用途

盐酸替马氟沙星(TMFX)是一种口服活性喹诺酮类广谱抗菌剂。盐酸特镁沙星对下呼吸道和泌尿生殖道感染具有良好的耐受性[1][2]。

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盐酸吉米沙星名称

[ CAS 号 ]:
105784-61-0

[ 中文名 ]:
盐酸吉米沙星

[ 英文名 ]:
temafloxacin hydrochloride

[英文别名 ]:

UNII:OC5IGJ7J6I
UNII-OC5IGJ7J6I
Omniflox (TN)
Temafloxacin HCl
temafloxacin hydrochloride

盐酸吉米沙星生物活性

[ 描述 ]:

盐酸替马氟沙星(TMFX)是一种口服活性喹诺酮类广谱抗菌剂。盐酸特镁沙星对下呼吸道和泌尿生殖道感染具有良好的耐受性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

盐酸特玛氟沙星(0-64µg/mL；18-24 h)对革兰氏阳性/阴性细菌具有良好的抗菌活性,对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌的MIC范围分别为<0.004-0.5、0.5-2和0.06-0.25µg/mL[1]。细胞活力测定[1]细胞株：大肠杆菌(16株)、铜绿假单胞菌(13株)和金黄色葡萄球菌(17株)浓度：0-64µg/mL培养时间：18-24小时结果：抑制了大肠杆菌(十六株)、绿假单孢菌和金黄色链球菌,MIC范围为<0.004-0.5(MIC 90%=0.06,=0.06)、0.5-2(MIC 90%=1,MIC 50%=1)和0.06-0.25µg/mL(MIC 900%=0.125,MIC 50%=0.125)。MIC 90%和50%是指90%和50%分离物的MIC(单位：µg/mL)。

[体内研究]

盐酸替马氟沙星(6.25,25,100 mg/kg；p.o.；单药)对小鼠肾盂肾炎具有良好的抑制活性[1]。盐酸特镁沙星(100 mg/kg；p.o.或s.c.；单一)显示出快速的胃肠吸收,并具有良好的组织和体液渗透性和浓度(中枢神经系统(CNS)除外)[1]。动物模型：雌性CF-1小鼠(20-25 g)(小鼠肾盂肾炎模型)[1]。剂量：6.25、25、100 mg/kg,口服；仅有一个的结果：减少了小鼠肾脏中活菌的数量。动物模型：雌性CF-1小鼠(20-25 g)[1]。剂量：100 mg/kg给药：皮下或口服；仅有一个的结果：1.19盐酸特镁沙星在雌性CF-1小鼠体内的药代动力学参数[1]。Cmax(µg/mL)AUC(µg/mL•h)T1/2(h)%尿回收SC(100 mg/kg)25.2 86.6 3.4 25.3 PO(100 mg/kg/kg)13.5 57.4 1.3 9.1

[参考文献]

[1]. Hardy DJ, et al. Comparative antibacterial activities of temafloxacin hydrochloride (A-62254) and two reference fluoroquinolones. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Nov;31(11):1768-74.

[2]. Pankey GA. Temafloxacin: an overview. Am J Med. 1991 Dec 30;91(6A):166S-172S.

盐酸吉米沙星物理化学性质

[ 沸点 ]:
608.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₉ClF₃N₃O₃

[ 分子量 ]:
453.842

[ 闪点 ]:
322.1ºC

[ 精确质量 ]:
453.106689

[ PSA ]:
74.57000

[ LogP ]:
4.10010

[ 蒸汽压 ]:
1.11E-15mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

盐酸吉米沙星安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi