Clitocine

Clitocine用途

Clitocine 是一种腺苷核苷类似物,是一种有效的通透剂 (readthrough)。Clitocine 可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。

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Clitocine名称

[ CAS 号 ]:
105798-74-1

[ 中文名 ]:
6-Amino-5-nitro-4-(ribofuranosylamino)pyrimidine

[ 英文名 ]:
Clitocine

[英文别名 ]:

5-Nitro-6-aminouracil
4-AMINO-2,6-DIHYDROXY-5-NITROPYRIMIDINE
6-Amino-5-nitro-1H-pyrimidin-2,4-dion
6-Amino-5-nitro-uracil
6-amino-5-nitropyrimidine-2,4-diol
Clitocine

Clitocine生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Clitocine(0-0.8μM；24小时)增强了LS411N和SW620细胞的TRAIL杀伤能力。Clitocine(0.2μM；36小时)显著增强TRAIL介导的细胞凋亡[2]。

[体内研究]

西托星(0.3-3mg/kg；s.c.；每周5次)诱导的p53抑制CAOV-33p53-UAA136在异种移植模型中的肿瘤生长[1]。动物模型：nu/nu小鼠(CAOV-3p53-UAA136异种移植瘤)[1]剂量：0.3,3mg/kg(或20mg/kg每周一次)给药：S.c.；每周5次结果：CAOV-33p53-UAA136肿瘤生长受到抑制。

[参考文献]

[1]. Friesen WJ, et al. The nucleoside analog clitocine is a potent and efficacious readthrough agent. RNA. 2017;23(4):567-577.

[2]. Sun JG, et al. Clitocine potentiates TRAIL-mediated apoptosis in human colon cancer cells by promoting Mcl-1 degradation. Apoptosis. 2016;21(10):1144-1157.

Clitocine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.82g/cm3

[ 沸点 ]:
702.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₉H₁₃N₅O₆

[ 分子量 ]:
287.22900

[ 闪点 ]:
378.6ºC

[ 精确质量 ]:
287.08700

[ PSA ]:
179.57000

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
1.04E-20mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.771

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Clitocine

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Clitocine合成路线

详细合成路线

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