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盐酸克林沙星

盐酸克林沙星用途

Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌均有体外抗菌活性。Clinafloxacin hydrochloride 对肺炎链球菌有抑制作用,对其 parC-gyrA 突变体的 MIC 为 1 μg/ml。
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盐酸克林沙星作用

一、体外研究
  Clinafloxacin对肺炎链球菌具有活性,parC gyrA突变体的MIC为1μg/ml[2]。盐酸克林沙星对金黄色葡萄球菌突变株具有抗菌活性。它对野生型金黄色葡萄球菌、gyrA突变型金黄色葡萄球菌和gyrA突变型金黄色葡萄球菌的MIC值分别为0.016µg/ml、0.063µg/ml和0.915µg/ml。
二、体内研究
  在兔模型中,克林沙星对青霉素耐药、环丙沙星敏感的肺炎球菌性脑膜炎的治疗非常有效。对于CS菌株(2349)(Clinafloxacin MIC=0.12μg/ml),在每天10 mg/kg和20 mg/kg的剂量下,Clinafloxacin在6小时时达到初始降低。在这一点上,两者都是杀菌的,但在24小时后出现再生,24小时时的最终平均对数cfu/ml分别为22.30和23.83。然而,对于CR菌株(4371)(克林沙星MIC=0.5μg/ml),即使每天20 mg/kg的克林沙星也不会降低该脑膜炎兔模型中任何时间点的细菌滴度。
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盐酸克林沙星名称

[ CAS 号 ]:
105956-99-8

[ 中文名 ]:
盐酸克林沙星

[ 英文名 ]:
clinafloxacin hydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

盐酸克林沙星生物活性

[ 描述 ]:

Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌均有体外抗菌活性。Clinafloxacin hydrochloride 对肺炎链球菌有抑制作用,对其 parC-gyrA 突变体的 MIC 为 1 μg/ml。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

MIC: 1μg/ml (parC-gyrA mutants,S. pneumonia)[1]


[参考文献]

[1]. Pan, X.S. and L.M. Fisher, DNA gyrase and topoisomerase IV are dual targets of clinafloxacin action in Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother, 1998. 42(11): p. 2810-6.

[2]. Jorgensen, J.H., et al., Activities of clinafloxacin, gatifloxacin, gemifloxacin, and trovafloxacin against recent clinical isolates of levofloxacin-resistant Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother, 2000. 44(11): p. 2962-8.

盐酸克林沙星物理化学性质

[ 密度 ]:
1.573 g/cm3

[ 沸点 ]:
592.3ºCat 760 mmHg

[ 熔点 ]:
162-168°C

[ 分子式 ]:
C17H18Cl2FN3O3

[ 分子量 ]:
402.247

[ 闪点 ]:
312ºC

[ 精确质量 ]:
401.070923

[ PSA ]:
88.56000

[ LogP ]:
3.93180

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

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