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Lenalidomide-4-OH

Lenalidomide-4-OH用途

来那度胺-4-OH是以来那度胺为基础的cereblon(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-4-OH可以通过连接物连接到蛋白质的配体以形成PROTAC。

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Lenalidomide-4-OH名称

[ CAS 号 ]:
1061604-41-8

[ 中文名 ]:
3-(4-羟基-1-氧代-1,3-二氢异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮

[ 英文名 ]:
3-(7-hydroxy-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione

[英文别名 ]:

MFCD29054753

Lenalidomide-4-OH生物活性

[ 描述 ]:

来那度胺-4-OH是以来那度胺为基础的cereblon(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-4-OH可以通过连接物连接到蛋白质的配体以形成PROTAC。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体

[ 靶点 ]

Cereblon

[体外研究]

PROTAC包含两个不同的配体,通过连接体连接；一个是E3泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解目标蛋白[2]。

[参考文献]

[1]. Scheepstra M, et al. Bivalent Ligands for Protein Degradation in Drug Discovery. Comput Struct Biotechnol J. 2019;17:160-176. Published 2019 Jan 25.

[2]. Nalawansha DA, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.

Lenalidomide-4-OH物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
602.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₂N₂O₄

[ 分子量 ]:
260.245

[ 闪点 ]:
318.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
260.079712

[ LogP ]:
-0.85

[ 外观性状 ]:
灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.660

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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