Setrobuvir

Setrobuvir用途

Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis) 和引物延伸,IC50在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力,并诱导 RdRp 抑制。

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Setrobuvir名称

[ CAS 号 ]:
1071517-39-9

[ 中文名 ]:
N-[3-[(4AR,5S,8R,8AS)-1-[(4-氟苯基)甲基]-1,2,4A,5,6,7,8,8A-八氢-4-羟基-2-氧代-5,8-甲桥喹啉-3-基]-1,1-二氧代-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-基]甲磺酰胺

[ 英文名 ]:
Setrobuvir

[英文别名 ]:

ANA-598
Setrobuvir [USAN]

Setrobuvir生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

[体外研究]

Setrobuvir(ANA598)是一种非核苷抑制剂,与HCV聚合酶的掌袋结合,具有针对HCV基因型1b/Con1的EC50,在纳摩尔范围内含有亚基因组复制子。Setrobuvir似乎同时抑制从头启动的RNA合成和引物延伸,其活性不会因突变的存在而改变拇指结合非核苷抑制剂的活性[1]。

[参考文献]

[1]. Yi G, et al. Biochemical study of the comparative inhibition of hepatitis C virus RNA polymerase by VX-222 and filibuvir. Antimicrob Agents Chemother. 2012;56(2):830‐837.

[2]. Elfiky AA. SARS-CoV-2 RNA dependent RNA polymerase (RdRp) targeting: an in silicoperspective [published online ahead of print, 2020 May 6]. J Biomol Struct Dyn. 2020;1‐9.

Setrobuvir物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₅FN₄O₆S₂

[ 分子量 ]:
560.61800

[ 精确质量 ]:
560.12000

[ PSA ]:
162.00000

[ LogP ]:
4.72520

[ 外观性状 ]:
淡橙色固体

[ 储存条件 ]:
室温

Setrobuvir

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Setrobuvir生物活性

Setrobuvir物理化学性质

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