Plecanatide acetate

Plecanatide acetate用途

Plecanatide acetate 是一种鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。在小鼠结肠炎模型中,Plecanatide acetate 具有抗炎活性。

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Plecanatide acetate名称

[ CAS 号 ]:
1075732-84-1

[ 中文名 ]:
Plecanatide acetate

[ 英文名 ]:
Plecanatide acetate

Plecanatide acetate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶

[ 靶点 ]

EC50: 190 nM (guanylate cyclase-C receptor, T84 cells)[1]

[体外研究]

醋酸Plecanatide是GC-C受体激动剂,结合并激活GC-C受体,在T84细胞中EC50为190 nM [1]。

[体内研究]

Plecanatide(0.5和2.5 mg/kg,po)在BALB/c小鼠中治疗7天后改善自发和化学诱导的结肠炎,在TCRα-/-小鼠中治疗14天[1]。 Plecanatide(0.005-5 mg/kg,每日一次,连续7天)在BDF-1小鼠中也显示出硫酸葡聚糖钠(DSS)和三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎的抗炎活性[1]。动物模型：雌性BALB/c小鼠(2-4个月大)[1]剂量：0.5和2.5 mg/kg给药：PO 7天,第一剂与TNBS同日给药结果：有效降低结肠炎严重程度评分在BALB/c小鼠中。动物模型：BDF-1小鼠(10-12周龄)[1]剂量：0.005-5 mg/kg给药：PO每日一次,持续7天结果：有效率为0.005 mg/kg,作为柳氮磺胺吡啶(80 mg/kg)至在BDF-1小鼠中改善DSS诱导的结肠炎,但在高于0.005mg/kg的剂量下对结肠炎的改善没有增加作用。每天0.05mg/kg的Plecanatide与每天80mg/kg的柳氮磺胺吡啶一样有效。动物模型：TCRα-/-小鼠(16周龄)[1]剂量：0.5或2.5mg/kg给药：PO 14天结果：TCRα-/-小鼠的结肠炎评分降低。

[参考文献]

[1]. Shailubhai K, et al. Plecanatide and dolcanatide, novel guanylate cyclase-C agonists, ameliorate gastrointestinal inflammation in experimental models of murine colitis. World J Gastrointest Pharmacol Ther. 2015 Nov 6;6(4):213-22.

Plecanatide acetate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₆₇H₁₀₈N₁₈O₂₈S₄

[ 分子量 ]:
1741.94

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Plecanatide acetate

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Plecanatide acetate生物活性

Plecanatide acetate物理化学性质

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