SKF-83566 hydrobromide

SKF-83566 hydrobromide用途

SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体 (dopamine D1/D5 receptor) 拮抗剂。SKF-83566 hydrobromide 是一种竞争性 DAT 多巴胺转运蛋白抑制剂,IC50 为 5.7 μM,可减弱动物实验模型的体内可卡因的作用。

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SKF-83566 hydrobromide名称

[ CAS 号 ]:
108179-91-5

[ 中文名 ]:
SKF 83566氢溴酸盐

[ 英文名 ]:
SKF-83566 hydrobromide

[英文别名 ]:

MFCD04039787

SKF-83566 hydrobromide生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D1 Receptor

D5 Receptor

[体外研究]

SKF-83566(0.1μM-10μM)引起单脉冲刺激引起的细胞外DA峰值浓度([DA]o)浓度依赖性增加,5μM时峰值诱发[DA]o增加最多65%,SKF-83566的这种效应的EC50值为1.3μM[2]。SKF-83566以5.73μM的IC50抑制[3H]DA摄取。此外,在[3H]DA摄取和[3H]CFT结合研究中,SKF-83566更能抑制[3H]CFT(可卡因类似物)的结合,IC50为0.51μM。类似地,在LLc-PK-rDAT细胞中,SKF-83566还抑制[3H]CFT与LLc-PK-rDAT细胞膜制备中的IC50为0.77μM的结合[2]。

[体内研究]

SKF 83566氢溴酸盐(口服；20µg/mL；7天)对改变LTP没有影响(115%)。然而,skf83566与尼古丁联合应用显著抑制了尼古丁预处理(skf83566+尼古丁+可卡因,120%；尼古丁+可卡因,143%)诱导的长时程突触增强(LTP)增强[1]。动物模型：雄性C57BL6/J小鼠(6-9周龄)[1]剂量：20µg/mL(与尼古丁一起服用7d,然后注射可卡因)给药：口服；7天结果：阻断尼古丁和可卡因诱导的LTP易化。

[参考文献]

[1]. Yan-You Huang, et al.D1/D5 Receptors and Histone Deacetylation Mediate the Gateway Effect of LTP in Hippocampal Dentate Gyrus.

[2]. Melissa A Stouffer, et al. SKF-83566, a D1-dopamine Receptor Antagonist, Inhibits the Dopamine Transporter. J Neurochem. 2011 Sep;118(5):714-20.

SKF-83566 hydrobromide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₉Br₂NO

[ 分子量 ]:
413.147

[ 精确质量 ]:
410.983337

[ 储存条件 ]:
室温，保存在惰性气体中

SKF-83566 hydrobromide

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