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Englerin A

Englerin A用途

Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。

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Englerin A名称

[ CAS 号 ]:
1094250-15-3

[ 英文名 ]:
Englerin A

[英文别名 ]:

6',7',10,11-tetramethoxyemetan hydrobromide
EMETINE HBR

Englerin A生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

hTRPC4:11.2 nM (EC50)

hTRPC5:7.6 nM (EC50)

[体外研究]

Englerin A(0.15-2500 nM；48 h)特征性浓度依赖性抑制经对照siRNA处理的A-498细胞的生长,但对TRPC4 siRNA处理的细胞生长几乎没有影响[3]。Englerin A(0.001nM-10μM；48 h)抑制过度表达TRPC5的HEK293T细胞的细胞活力[3]。在人细胞内持续表达浓度超过1-2μm的细胞内钙离子浓度。EnglerinA(0.1-1000nm；1-300s)引起A498细胞内Ca2+升高,EC50为10nM[1]。

[体内研究]

Englerin A(5 mg/kg；除周日外每天静脉注射)在2周的治疗期内显著抑制小鼠的肿瘤生长[4]。

[参考文献]

[1]. Akbulut Y, et, al. (-)-Englerin A is a potent and selective activator of TRPC4 and TRPC5 calcium channels. Angew Chem Int Ed Engl. 2015 Mar 16;54(12):3787-91.

[2]. Rubaiy HN, et, al. Identification of an (-)-englerin A analogue, which antagonizes (-)-englerin A at TRPC1/4/5 channels. Br J Pharmacol. 2018 Mar; 175(5):830-839.

[3]. Carson C, et, al. Englerin A Agonizes the TRPC4/C5 Cation Channels to Inhibit Tumor Cell Line Proliferation. PLoS One. 2015 Jun 22;10(6):e0127498.

[4]. Sourbier C, et, al. Englerin A stimulates PKCθ to inhibit insulin signaling and to simultaneously activate HSF1: pharmacologically induced synthetic lethality. Cancer Cell. 2013 Feb 11;23(2):228-37.