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LY2562175

LY2562175用途

LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。
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LY2562175名称

[ CAS 号 ]:
1103500-20-4

[ 中文名 ]:
LY2562175

[ 英文名 ]:
LY2562175

LY2562175生物活性

[ 描述 ]:

LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FXR
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 193 nM (FXR)


[体外研究]

LY2562175在基于细胞的共转染测定中促进人FXR的转录激活,EC50为193nM。与GW4064相比,LY2562175促进从共激活因子SRC-1的核受体相互作用结构域募集肽,相对EC50为121nM,功效为93.5%[1]。

[体内研究]

LY2562175引起血清胆固醇和血清甘油三酯的剂量依赖性降低。在10mg/kg的剂量下,LY2562175的胆固醇降低比载体处理的动物低80%,并且血清甘油三酯的降低是对照组的76%。对于血清甘油三酯,血清胆固醇的ED50测定为2和3.4mg/kg。用LY2562175治疗雌性ZDF大鼠导致禁食和非禁食状态下血浆甘油三酯的剂量依赖性降低。当作为与罗格列酮的固定剂量组合施用时,LY2562175进一步降低禁食和非禁食血浆甘油三酯。脂蛋白的FPLC分级显示LY2562175处理导致该动物模型中vLDL-C的减少和HDL-c的显着增加[1]。

[激酶实验]

根据制造商的说明,使用Alpha Screen技术通过FXR-SRC-1辅因子募集测定法在浓度 - 响应曲线中测试LY2562175。简而言之,纯化的6-HIS标记的人FXR配体结合结构域(氨基酸242-472),纯化的GST标记的人SRC-1核受体相互作用结构域(氨基酸220-394),镍螯合物供体珠和抗 - 将GST抗体受体珠子混合在一起,并将每孔12μL等分到384孔板中。每孔加入3μL的LY2562175,总测定体积为15μL,在室温下避光孵育4小时。孵育后,结合FXR并诱导FXR和SRC-1之间相互作用的LY2562175将使两种珠子类型产生接近,产生发光,使用Packard Fusion仪器定量。计算LY2562175的EC50值[1]。

[动物实验]

为了评估LY2562175在体内的效力和功效,在喂食“西方”饮食的8周龄雄性LDLR缺失小鼠中进行研究。在研究之前使动物适应高脂肪/高胆固醇食物TD88137(含有0.15%胆固醇和42%脂肪)2周。将动物分成六组,每天一次,每天一次,用LY2562175原位钠盐溶液或用载体(5%Solutol,5%EtOH,1wt%/ v CMC)以5mL的剂量给药,给药1周。 /公斤。在第7天,在麻醉下用CO 2对动物进行心脏穿刺放血。从个体动物制备血清,通过酶分析测定胆固醇和甘油三酯。来自每个处理组的合并样品用于测定脂蛋白亚型。通过非线性回归分析确定血清胆固醇和甘油三酯降低的ED50值(产生半数最大效应的剂量)[1]。

[参考文献]

[1]. Genin MJ, et al. Discovery of 6-(4-{[5-Cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)isoxazol-4-yl]methoxy}piperidin-1-yl)-1-methyl-1H-indole-3-carboxylic Acid: A Novel FXR Agonist for the Treatment of Dyslipidemia. J Med Chem. 2015 Dec 24;58(24):9768-72.


[相关活性小分子]

奥贝胆酸 | 3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 | N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-苯磺酰胺 | Tropifexor | INT-767 | 3-[3-[(环己基羰基)[[4\'-(二甲基氨基)[1,1\'-联苯]-4-基]甲基]氨基]苯基]-2-丙烯酸甲酯 | 鹅去氧胆酸; 鹅脱氧胆酸 | WAY-362450 | 雄酮 | PX20606反式外消旋体 | BAR502 | Cilofexor

LY2562175物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H27Cl2N3O4

[ 分子量 ]:
540.44

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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