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奥贝胆酸

奥贝胆酸用途

INT-747是有效,选择性的法尼醇X受体 (FXR) 激动剂, EC50 值为99 nM。
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奥贝胆酸名称

[ CAS 号 ]:
459789-99-2

[ 中文名 ]:
6-乙基鹅去氧胆酸

[ 英文名 ]:
Obeticholic acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

奥贝胆酸生物活性

[ 描述 ]:

INT-747是有效,选择性的法尼醇X受体 (FXR) 激动剂, EC50 值为99 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FXR
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

EC50: 99 nM (FXR)


[体外研究]

6-ECDCA增加大鼠肝细胞中FXR调节基因的表达[1]。 INT-747可降低肝脏JNK-1和JNK-2的表达[2]。 INT-747(256μg/ mL)显示在所有测试菌株中细菌生长的完全抑制。 INT-747加入暴露于IFN-γ的Caco-2细胞肠上皮细胞后,肠道通透性不受影响[3]。

[体内研究]

6-ECDCA(10mg/kg /天)完全恢复由E217α诱导的胆汁淤积。施用6-ECDCA通过增加β-MCA和TCDCA和TDCA的相对丰度来部分地防止E217α引起的总胆汁酸输出受损[1]。 INT-747(10 mg/kg)和HS可增加动物的肺充血.INT-747不能改善HS喂养动物的肾脏病理[2]。 INT-747(5mg/kg)显着增加BDL大鼠的存活率。经INT-747处理的BDL大鼠表现出闭孔紧密连接蛋白-1表达的显着选择性回肠增加。在INT-747处理的BDL大鼠中,ZO-1的回肠表达显着上调[3]。

[动物实验]

最初，将所有动物（6周龄）置于标准啮齿动物饮食中一周。收集基线血液和尿液样品，并在分组动物之前测量基础血压（BP）。随后，将动物随机分为低（LS; n = 9）或高盐（HS）饮食组。通过每日高盐饮食喂养在HS组中诱导高血压，并且该组被细分为接受两剂INT-747中的一种：低剂量（10mg / kg /天; n = 15）或高剂量（30mg）在1％甲基纤维素中; / kg /天; n = 15）;或每天口服（1％甲基纤维素在蒸馏水中; n = 15），每天口服6周。同时，LS组也接受1％甲基纤维素。如下所述，在研究期间每周测量BP。

[参考文献]

[1]. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12.

[2]. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances insulin sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653.

[3]. Verbeke L, et al. The FXR Agonist Obeticholic Acid Prevents Gut Barrier Dysfunction and Bacterial Translocation in Cholestatic Rats. Am J Pathol. 2015 Feb;185(2):409-19.


[相关活性小分子]

3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 | N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-苯磺酰胺 | Tropifexor | INT-767 | 3-[3-[(环己基羰基)[[4\'-(二甲基氨基)[1,1\'-联苯]-4-基]甲基]氨基]苯基]-2-丙烯酸甲酯 | 鹅去氧胆酸； 鹅脱氧胆酸 | WAY-362450 | 雄酮 | PX20606反式外消旋体 | BAR502 | Cilofexor | LY2562175

奥贝胆酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
562.9±25.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H44O4

[ 分子量 ]:
420.625

[ 闪点 ]:
308.3±19.7 °C

[ 精确质量 ]:
420.323975

[ PSA ]:
77.76000

[ LogP ]:
5.68

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.530

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

奥贝胆酸安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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