Ch 55,RAR激动剂

Ch 55,RAR激动剂用途

Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-α 和 RAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。

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Ch 55,RAR激动剂名称

[ CAS 号 ]:
110368-33-7

[ 中文名 ]:
4-[(1E)-3-[3,5-双(1,1-二甲基乙基)苯基]-3-氧-1-丙烯基]苯甲酸

[ 英文名 ]:
Ch 55

[英文别名 ]:

3,5-di-tert-butylchalcone 4'-carboxylic acid
CH 55
3,5-Di-tert-butylchalcone

Ch 55,RAR激动剂生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR

[ 靶点 ]

RARα

RARβ

[体外研究]

Ch55通过抑制I型转谷氨酰胺酶活性(EC50=0.02nm)和提高胆固醇硫酸盐水平(EC50=0.03nm)抑制兔气管上皮细胞的鳞状细胞分化。Ch55还诱导胚胎癌F9细胞和黑色素瘤S91细胞分化(分别为EC50s=0.26和0.5nm),并抑制3T6成纤维细胞鸟氨酸脱羧酶活性的诱导(EC50=1nm)[1]。

[参考文献]

[1]. Jetten AM, et al. New benzoic acid derivatives with retinoid activity: lack of direct correlation between biological activity and binding to cellular retinoic acid binding protein. Cancer Res. 1987 Jul 1;47(13):3523-7.

[2]. Takahashi N, et al. Induction of differentiation and covalent binding to proteins by the synthetic retinoids Ch55 and Am80. Arch Biochem Biophys. 1994 Oct;314(1):82-9.

Ch 55,RAR激动剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.085g/cm3

[ 沸点 ]:
509.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₈O₃

[ 分子量 ]:
364.47700

[ 闪点 ]:
276ºC

[ 精确质量 ]:
364.20400

[ PSA ]:
54.37000

[ LogP ]:
5.87590

[ 蒸汽压 ]:
3.33E-11mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.574

[ 储存条件 ]:
-20°C，充氩

Ch 55,RAR激动剂安全信息

[ 海关编码 ]:
2918300090

Ch 55,RAR激动剂海关

[ 海关编码 ]: 2918300090

[ 中文概述 ]:
2918300090 其他含醛基或酮基不含其他含氧基羧酸（包括酸酐、酰卤化物、过氧化物和过氧酸及该税号的衍生物）. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2918300090 other carboxylic acids with aldehyde or ketone function but without other oxygen function, their anhydrides, halides, peroxides, peroxyacids and their derivatives。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%