Eletriptan-d5

Eletriptan-d5用途

依曲坦-d5是氘标记的依曲坦[1]。依曲坦(UK-116044)是一种高选择性和口服活性的5-羟色胺5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。依曲坦对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制作用。依曲坦可用于研究偏头痛[2]。

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Eletriptan-d5名称

[ CAS 号 ]:
1126745-65-0

[ 英文名 ]:
Eletriptan-d5

[英文别名 ]:

Eletriptan-d5

Eletriptan-d5生物活性

[ 描述 ]:

依曲坦-d5是氘标记的依曲坦[1]。依曲坦(UK-116044)是一种高选择性和口服活性的5-羟色胺5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。依曲坦对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制作用。依曲坦可用于研究偏头痛[2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

[2]. McCormack PL, Keating GM. Eletriptan: a review of its use in the acute treatment of migraine. Drugs. 2006;66(8):1129-49.

[3]. Willems E, et al. Porcine carotid vascular effects of eletriptan (UK-116,044): a new 5-HT1B/1D receptor agonist with anti-migraine activity. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1998 Aug358(2):212-9.

Eletriptan-d5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₁D₅N₂O₂S

[ 分子量 ]:
387.55000

[ 精确质量 ]:
387.20300

[ PSA ]:
61.55000

[ LogP ]:
4.83970

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