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MJ33 lithium

MJ33 lithium用途

MJ33 lithium 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 lithium 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。MJ33 lithium 对炎症性脑损伤有重要作用。
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MJ33 lithium名称

[ CAS 号 ]:
1135306-36-3

[ 英文名 ]:
MJ33 lithium

MJ33 lithium生物活性

[ 描述 ]:

MJ33 lithium 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 lithium 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。MJ33 lithium 对炎症性脑损伤有重要作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

MJ33锂是PLA2的过渡态模拟竞争性抑制剂,在全肺和离体肺泡2型细胞中抑制了50%的二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)降解。MJ33锂在无钙培养基中pH值为4.0时,可显著抑制肺匀浆或分离的2型细胞中PLA2活性的体外测定,但对pH值为8.5时Ca2+依赖的PLA2活性无影响[3]。

[体内研究]

MJ33锂(0.5μM/kg,经尾静脉,MCAO前24小时)能显著阻断Prdx6-siRNA刺激大鼠IL-1β、IL-17和IL-23的升高[2]。与Prdx6-siRNA组相比,Prdx6-siRNA和MJ33锂联合暴露显著下调NF-κB、iNOS和COX-2的mRNA和蛋白表达[2]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重270-310g(大脑中动脉闭塞(MCAO)组)[2]剂量：0.5μM/kg,尾静脉注射,MCAO前24小时。结果：明显阻断Prdx6-siRNA刺激大鼠IL-1β、IL-17和IL-23的升高。

[参考文献]

[1]. Shanshan Y, et al. Phospholipase A2 of Peroxiredoxin 6 Plays a Critical Role in Cerebral Ischemia/Reperfusion Inflammatory Injury. Front Cell Neurosci. 2017 Apr 5;11:99.

[2]. Moawad AR, et al. Deficiency of peroxiredoxin 6 or inhibition of its phospholipase A2 activity impair the in vitro sperm fertilizing competence in mice. Sci Rep. 2017 Oct 11;7(1):12994.

[3]. Fisher AB, et al. Altered lung phospholipid metabolism in mice with targeted deletion of lysosomal-type phospholipase A2. J Lipid Res. 2005 Jun;46(6):1248-56.

MJ33 lithium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H43F3LiO7P

[ 分子量 ]:
514.48

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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