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右美托嘧啶

右美托嘧啶用途

右美托咪定(+)-美托咪定)是一种强效、选择性和口服活性的α2肾上腺素受体激动剂,Ki为1.08 nM。右美托咪定对α1-肾上腺素受体的选择性为1620倍。右美托咪定具有抗焦虑、镇静和适度镇痛作用[1][2][3]。

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右美托嘧啶名称

[ CAS 号 ]:
113775-47-6

[ 中文名 ]:
右美托咪定

[ 英文名 ]:
Dexmedetomidine

[英文别名 ]:

Dexmedetomidine
5-[(1S)-1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole
Dexmedetomidina
(S)-medetomidine
Dexmedetomidinum
1H-Imidazole,5-[(1S)-1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-

右美托嘧啶生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

α2-adrenergic receptor:1.08 nM (Ki)

[体外研究]

通过置换[3H]可乐定[1]测定,美托咪定对大鼠脑膜中α2肾上腺素受体(Ki=1.08 nM)的选择性高于α1肾上腺素受体(Ki=1750 nM)。美托咪定(0.1-100nm)抑制场刺激小鼠输精管的抽搐反应,pD2为9.0[1]。

[体内研究]

美托咪定(10-100μg/kg；每隔5分钟静脉注射)在戊巴比妥麻醉大鼠中产生剂量依赖性瞳孔扩张[1]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠(270-350 g)[1]剂量：1,5,10,50,100 mg/kg给药：每隔5分钟静脉注射结果：累积剂量为4μg/kg时,瞳孔扩张2.5 mm(约为最大效应的一半)。

[参考文献]

[1]. Virtanen R, et, al. Characterization of the selectivity, specificity and potency of medetomidine as an alpha 2-adrenoceptor agonist. Eur J Pharmacol. 1988 May 20;150(1-2):9-14.

[2]. Gertler R, et, al. Dexmedetomidine: a novel sedative-analgesic agent. Proc (Bayl Univ Med Cent). 2001 Jan;14(1):13-21.

[3]. Sajid B, et, al. A comparison of oral dexmedetomidine and oral midazolam as premedicants in children. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. Jan-Mar 2019;35(1):36-40.

右美托嘧啶物理化学性质

[ 密度 ]:
1.053g/cm3

[ 沸点 ]:
381.9ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
146-149°C

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₆N₂

[ 分子量 ]:
200.28000

[ 闪点 ]:
191.3ºC

[ 精确质量 ]:
200.13100

[ PSA ]:
28.68000

[ LogP ]:
3.17830

[ 蒸汽压 ]:
1.08E-05mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.569

[ 储存条件 ]:
2-8°C

右美托嘧啶安全信息

[ 海关编码 ]:
2933290090

右美托嘧啶合成路线

详细合成路线

右美托嘧啶上下游产品

右美托嘧啶上游产品

右美托嘧啶下游产品

右美托嘧啶海关

[ 海关编码 ]: 2933290090

[ 中文概述 ]:
2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%