N-苯乙基双胍

N-苯乙基双胍用途

【用途一】
聚苯并咪唑可制成各种用品如玻璃布层压板、模塑料薄膜、胶粘剂、绝缘漆、泡沫塑料及纤维等。层压板可用于飞机和航天的雷达天线罩、印刷线路板等。还用于绝缘材料、隔离层、耐辐射材料等。
【用途二】
本品为降血糖药，以成年型糖尿病的疗效约为88%，适用于各类型的糖尿病。小鼠口服LD50为450mg/kg。

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N-苯乙基双胍名称

[ CAS 号 ]:
114-86-3

[ 中文名 ]:
降糖灵

[ 英文名 ]:
phenformin

[中文别名 ]:

苯乙双胍

[英文别名 ]:

[3H]-Phenformin
Fenformin
Normoglucina
1-(diaminomethylidene)-2-(2-phenylethyl)guanidine
[14C]-Phenformin
1-phenethylbiguanide
MFCD00035039
Imidodicarbonimidic diamide, N-(2-phenylethyl)-
Feguanide
Phenforminum

N-苯乙基双胍生物活性

[ 描述 ]:

Phenformin (1-phenethylbiguanide) 是一种具有口服活性的抗糖尿病和抗癌化合物。Phenformin 有相关乳酸性酸中毒的发生率。Phenformin 通过激活 AMPK 并阻断 mTOR 通路发挥作用。Phenformin 也是 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物和 OXPHOS 抑制剂。Phenformin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK

研究领域 >> 代谢疾病

[参考文献]

[1]. García Rubiño ME, et al. Phenformin as an Anticancer Agent: Challenges and Prospects. Int J Mol Sci. 2019 Jul 5;20(13):3316.

[2]. Yendapally R, et al. A review of phenformin, metformin, and imeglimin. Drug Dev Res. 2020 Jun;81(4):390-401.

N-苯乙基双胍物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
332.2±35.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
280-282°C

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₅N₅

[ 分子量 ]:
205.260

[ 闪点 ]:
154.7±25.9 °C

[ 精确质量 ]:
205.132751

[ PSA ]:
97.78000

[ LogP ]:
-0.60

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.620

[ 储存条件 ]:
2-8°C

N-苯乙基双胍毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: DU2100000

CHEMICAL NAME :: Biguanide, 1-phenethyl-

CAS REGISTRY NUMBER :: 114-86-3

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 1977317

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 6

MOLECULAR FORMULA :: C10-H15-N5

MOLECULAR WEIGHT :: 205.30

WISWESSER LINE NOTATION :: MUYZMYUM&M2R

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 650 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: APPHAX Acta Poloniae Pharmaceutica. For English translation, see APPFAR. (Ars Polona, POB 1001, 00-680 Warsaw 1, Poland) V.1- 1937- Volume(issue)/page/year: 42,236,1985

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 450 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: APPHAX Acta Poloniae Pharmaceutica. For English translation, see APPFAR. (Ars Polona, POB 1001, 00-680 Warsaw 1, Poland) V.1- 1937- Volume(issue)/page/year: 42,236,1985

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 140 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: BCFAAI Bollettino Chimico Farmaceutico. (Societa Editoriale Farmaceutica, Via Ausonio 12, 20123 Milan, Italy) V.33- 1894- Volume(issue)/page/year: 97,396,1958

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - guinea pig

DOSE/DURATION :: 16 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: MEXPAG Medicina Experimentalis. (Basel, Switzerland) V.1-11, 1959-64; V.18-19, 1968-69. For publisher information, see JNMDBO. Volume(issue)/page/year: 8,237,1963

TYPE OF TEST :: LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - guinea pig

DOSE/DURATION :: 30 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Nutritional and Gross Metabolic - metabolic acidosis

REFERENCE :: 43ZRAD "Hemoperfusion: Kidney and Liver Support and Detoxification, Proceedings of the International Symposium, Haifa, 1979," Sideman, S., and T.M.S. Chang, eds., Multiple parts, New York, Hemisphere Pub. Corp., 1980- Volume(issue)/page/year: 1,337,1980

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N-苯乙基双胍安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
DU2200000

N-苯乙基双胍合成路线

详细合成路线

N-苯乙基双胍上下游产品

N-苯乙基双胍上游产品

N-苯乙基双胍下游产品

N-苯乙基双胍制备

【方法一】
聚苯并咪唑的制备一般有三种方法:
高温溶液缩聚法: 将3, 3^', 4, 4^'-四氨基联苯胺盐酸盐与间苯二甲酸二苯酯。在高沸点溶剂和多磷酸存在下，于200℃反应数小时，用水沉淀聚合物，洗涤、干燥得预聚物。然后在250-300℃高温脱水环化得聚苯并咪唑。该法易制得高分子量产品。
低温溶液缩聚法: 将3, 3^', 4, 4^'-四氨基联苯与间苯二甲酰氯在二甲基乙酰胺等强极性溶剂中，以吡啶为酸吸收剂，于低温(0℃以下)进行缩聚制得预聚物，加入沉淀剂，分离、洗涤、干燥预聚物，再于250-300℃高温脱水环化制得聚苯并咪唑。
熔融缩聚法: 将3, 3^', 4, 4^'-四氨基联苯和间苯二甲酸二苯酯加入反应釜中，在氮气保护下，于260℃反应1-2h，脱苯酚生成聚氨基酰胺预聚物，经粉碎，再于385-400℃高真空脱水环化3-4h，可制得聚苯并咪唑。
【方法二】
由苯乙胺盐酸盐与双氰胺在142℃左右加热反应，经后处理、精制而得。

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