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赤式-6-澳白木脂素

赤式-6-澳白木脂素用途

红-蒽醌-6是一种口服活性抗癌药物。红-澳大利亚白细胞介素-6抑制DNA拓扑异构酶I和II的活性。红澳大利亚白细胞介素-6诱导细胞凋亡并增加p38和JNK的磷酸化[1][2]。
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赤式-6-澳白木脂素名称

[ CAS 号 ]:
114127-24-1

[ 中文名 ]:
赤式-6-澳白木脂素

[ 英文名 ]:
erythro-Austrobailignan-6

赤式-6-澳白木脂素生物活性

[ 描述 ]:

红-蒽醌-6是一种口服活性抗癌药物。红-澳大利亚白细胞介素-6抑制DNA拓扑异构酶I和II的活性。红澳大利亚白细胞介素-6诱导细胞凋亡并增加p38和JNK的磷酸化[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[体外研究]

红澳大利亚白细胞介素-6(100μM)抑制 脱氧核糖核酸拓扑异构酶 我活性超过 50%[1]。 红澳大利亚白细胞介素-6(0-30μM,24或 48小时)抑制 第4页-1细胞和 MCF-7型细胞的增殖[1]. 红澳大利亚白细胞介素-6(2-30μM,24或 48小时) 诱导 第4页-1和 MCF-7型细胞凋亡[1]。 红澳大利亚白细胞介素-6(10μM,30-120分钟) 增加第4页-1和 MCF-7型细胞 第38页和 JNK公司的磷酸化水平[1]。 红-澳大利亚白细胞介素-6(5和 10微米,24小时) 降低 第4页-1和 MCF-7型细胞中的 表皮生长因子受体/HER2和拓扑异构酶水平[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：4T-1和MCF-7细胞浓度：0-30μM培养时间：24或48小时结果：剂量依赖性抑制细胞增殖。蛋白质印迹分析[1]细胞系：4T-1和MCF-7细胞浓度：100μM培养时间：30、60或120分钟结果：p38和JNK磷酸化增加。激活胱天蛋白酶-3并抑制CDK-4和细胞周期蛋白D1。

[体内研究]

红澳大利亚白细胞介素-6(食物摄取,持续 20天) 抑制 第4页-1荷瘤小鼠的肿瘤生长[1]。 动物模型：4T-1荷瘤小鼠[1]剂量：20mg/kg/天给药：进食结果：抑制肿瘤生长40.8%；下调CDK-4、细胞周期蛋白D1、HER2和整合素β3；肿瘤中上调裂解的胱天蛋白酶-3。

[参考文献]

[1]. Han JH, et al. Erythro-austrobailignan-6 down-regulates HER2/EGFR/integrinβ3 expression via p38 activation in breast cancer. Phytomedicine. 2017 Jan 15;24:24-30.  

[2]. Lee YK, et al. Inhibition of DNA topoisomerases I and II and cytotoxicity by lignans from Saururus chinensis. Arch Pharm Res. 2009 Oct;32(10):1409-15.  

赤式-6-澳白木脂素物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H24O4

[ 分子量 ]:
328.4

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