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PAOPA

PAOPA用途

PAOPA是L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺(PLG)肽的类似物,是多巴胺D2受体的变构调节剂。PAOPA可以有效减少精神分裂症啮齿动物模型中的行为异常。PAOPA增加高亲和力多巴胺D2受体,并促进其与激动剂的结合[1]。
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PAOPA名称

[ CAS 号 ]:
114200-31-6

[ 英文名 ]:
PAOPA

[英文别名 ]:

PAOPA生物活性

[ 描述 ]:

PAOPA是L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺(PLG)肽的类似物,是多巴胺D2受体的变构调节剂。PAOPA可以有效减少精神分裂症啮齿动物模型中的行为异常。PAOPA增加高亲和力多巴胺D2受体,并促进其与激动剂的结合[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D2 Receptor


[体外研究]

PAOPA(10μM;1.5小时)增加 D2/eYFP。细胞中 克2的纹状体、arrestin-3、磷酸化 ERK1型和 ERK2型的表达[1]。 PAOPA(10μM;48小时)促进 D2/eYFP。细胞中 第2页受体内化[1]。

[体内研究]

长期服用PAOPA(1 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续45天)可诱导小鼠D2受体调节和下游分子(包括GRK2、arrestin-3和细胞外受体激酶ERK1/2)表达增加[1]。

PAOPA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H18N4O3

[ 分子量 ]:
254.28600

[ 精确质量 ]:
254.13800

[ PSA ]:
104.53000

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