PQCA

PQCA用途

PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并且对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 可改善大鼠,食蟹猕猴和恒河猴的认知能力和脑血流量,并具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。

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PQCA名称

[ CAS 号 ]:
1144504-35-7

[ 英文名 ]:
PQCA

[英文别名 ]:

PQCA生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 49 nM (Rhesus M1 receptor) and 135 nM (Human M1 receptor)[1]

[体内研究]

PQCA(3-30mg/kg；口服；雄性恒河猴单独或成对饲养)治疗可减轻PAL和CPT任务中的东莨菪碱缺陷。东莨菪碱对毒蕈碱信号的阻断在两种任务中都产生了显著的损害[1]。动物模型：10只(6-10岁；5.2-10.5kg)东莨菪碱(1)剂量：3mg/kg、10mg/kg或30mg/kg的雄性恒河猴；口服给药。结果：减轻了配对伙伴学习(PAL)和连续任务(CPT)中东莨菪碱的缺陷。

[参考文献]

[1]. Lange HS, et al. The M1 Muscarinic Positive Allosteric Modulator PQCA Improves Performance on Translatable Tests of Memory and Attention in Rhesus Monkeys. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Dec;355(3):442-50.

[2]. Uslaner JM, et al. The muscarinic M1 receptor positive allosteric modulator PQCA improves cognitive measures in rat, cynomolgus macaque, and rhesus macaque. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jan;225(1):21-30.

PQCA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₀N₄O₃

[ 分子量 ]:
388.41900

[ 精确质量 ]:
388.15400

[ PSA ]:
98.70000

[ LogP ]:
2.38798

PQCA

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PQCA生物活性

PQCA物理化学性质

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