Varlitinib tosylate

Varlitinib tosylate用途

甲苯磺酸瓦利替尼(ASLAN001)是一种强效、可逆的小分子泛EGFR抑制剂,HER1、HER2和HER4的IC50分别为7、2、4nM[1]。
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Varlitinib tosylate名称

[ CAS 号 ]:
1146629-86-8

[ 英文名 ]:
Varlitinib tosylate

[英文别名 ]:

Varlitinib tosylate生物活性

[ 描述 ]:

甲苯磺酸瓦利替尼(ASLAN001)是一种强效、可逆的小分子泛EGFR抑制剂,HER1、HER2和HER4的IC50分别为7、2、4nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

IC50: 7 nM (HER1), 2 nM (HER2), 4 nM (HER4)[1]


[体外研究]

在使用过度表达 表皮生长因子受体(A431)或 ErbB-2(BT474)的肿瘤细胞进行的基于细胞的测定中,甲苯磺酸伐利替尼(ARRY-334543)有效抑制底物磷酸化。 甲苯磺酸伐利替尼被证明对 表皮生长因子受体/ErbB-2具有高度选择性,并且在针对一组 104种激酶进行筛选时未显示任何显着活性[2]

[体内研究]

甲苯磺酸伐利替尼可有效抑制肿瘤生长,在每天两次 100毫克/千克的剂量下可使肿瘤完全消退。甲苯磺酸伐利替尼处理五天后,HER1-3、RAS/RAF/MEK/MAPK、p70S6K、S6核糖体、4EBP1、Cdk-2、Cdc-2和视网膜母细胞瘤的磷酸化受到强烈抑制。甲苯磺酸伐利替尼处理导致生存素显着减少,同时 半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3裂解产物增加[1] 在小鼠异种移植模型中,甲苯磺酸瓦利替尼(25、50、100 mg/kg)通过口服给药,每天两次,持续 21天,在 A431衍生肿瘤中表现出显着的剂量相关肿瘤生长抑制[2]

[参考文献]

[1]. Hsieh C, et al. Varlitinib to demonstrate anti-tumour efficacy in patient-derived hepatocellular carcinoma xenograft models. Journal of Clinical Oncology 34, no. 15_suppl

[2]. Miknis G, et al. ARRY-334543, A potent, orally active small molecule inhibitor of EGFR and ErbB-2.Proc Amer Assoc Cancer Res, Volume 46, 2005

Varlitinib tosylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C36H35ClN6O8S3

[ 分子量 ]:
811.35

[ 精确质量 ]:
810.136719

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