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Varlitinib

Varlitinib用途

Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对HER1，HER2 和 HER4的 IC₅₀ 值分别为7，2，4 nM。

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Varlitinib名称

[ CAS 号 ]:
845272-21-1

[ 中文名 ]:
Varlitinib

[ 英文名 ]:
Varlitinib

[英文别名 ]:

ARRY-543
Varlitinib (USAN/INN)
Varlitinib

Varlitinib生物活性

[ 描述 ]:

Varlitinib (ARRY-334543; ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对HER1,HER2 和 HER4的 IC50 值分别为7,2,4 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HER1:7 nM (IC50)

HER2:2 nM (IC50)

HER4:4 nM (IC50)

[体外研究]

在使用过表达EGFR(A431)或ErbB-2(BT474)的肿瘤细胞的基于细胞的测定中,Varlitinib(ARRY-334543)有效抑制底物磷酸化。 Varlitinib对EGFR/ErbB-2具有高度选择性,并且在针对一组104种激酶进行筛选时未显示出任何显着活性[2]。

[体内研究]

Varlitinib治疗有效抑制肿瘤生长,在每天两次100mg/kg给药时观察到完全肿瘤消退。在Varlitinib治疗5天后,HER1-3,RAS/RAF/MEK/MAPK,p70S6K,S6核糖体,4EBP1,Cdk-2,Cdc-2和视网膜母细胞瘤的磷酸化被强烈抑制。 Varlitinib治疗导致生存素显着减少,同时Caspase 3裂解产物增加[1]。在小鼠异种移植模型中,当口服给药,一天两次,持续21天时,Varlitinib(ARRY-334543)在A431衍生的肿瘤中显示出显着的剂量相关(25,50,100mg/kg)肿瘤生长抑制[2]。

[动物实验]

小鼠：在SCID小鼠（HCC29-0909A）中患者来源的HCC异种移植物中测试了Varlitinib的作用，其中HER1，HER2和HER3受体共表达。当肿瘤达到约100-150mm 3的大小时，用Varlitinib治疗小鼠。每周进行两次肿瘤大小测量并计算肿瘤体积[1]。

[参考文献]

[1]. Hsieh C, et al. Varlitinib to demonstrate anti-tumour efficacy in patient-derived hepatocellular carcinoma xenograft models. Journal of Clinical Oncology 34, no. 15_suppl

[2]. Miknis G, et al. ARRY-334543, A potent, orally active small molecule inhibitor of EGFR and ErbB-2.Proc Amer Assoc Cancer Res, Volume 46, 2005

[相关活性小分子]

Varlitinib物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
637.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₉ClN₆O₂S

[ 分子量 ]:
466.943

[ 闪点 ]:
339.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
466.097870

[ PSA ]:
121.79000

[ LogP ]:
3.51

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.742

[ 储存条件 ]:
-20℃

Varlitinib

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Varlitinib生物活性

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