AhR modulator-1

AhR modulator-1用途

AhR modulator-1 (compound 6-MCDF) 是一种选择性的口服活性芳烃受体 (AhR) 调节剂。AhR modulator-1 部分地通过在肿瘤形成之前抑制前列腺 VEGF 的产生而抑制肿瘤转移。AhR modulator-1 在大鼠子宫中也具有抗雌激素特性。

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AhR modulator-1名称

[ CAS 号 ]:
115039-00-4

[ 中文名 ]:
6-Methyl-1,3,8-trichlorodibenzofuran

[ 英文名 ]:
AhR modulator-1

AhR modulator-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

Aryl hydrocarbon receptor (AhR) [1][2] Prostatic VEGF[1] Estrogenic[1]

[体外研究]

AhR调制器-1(6-MCDF；0.1-10μM；48-96小时；ASPC-1细胞)治疗显示出剂量依赖性生长抑制效应,在0.1、1和10μM浓度下,生长抑制效应分别为26%、43%和99%[2]。细胞增殖实验[2]细胞株：ASPC-1细胞浓度：0.1μM、1μM、10μM培养时间：48小时、72小时、96小时结果：呈剂量依赖性生长抑制作用。

[体内研究]

AhR调节剂-1(6-MCDF；0-40 mg/kg；口服；每日；12周；C57BL/6-Tg(TRAMP)8247Ng/J小鼠)治疗可降低喂饲40 mg/kg饮食的小鼠盆腔淋巴结转移的频率。血清VEGF浓度也降低。前列腺肿瘤的发生率和大小并没有显著降低[1]。动物模型：C57BL/6-Tg(TRAMP)8247Ng/J(TRAMP)小鼠(8周龄)[1]剂量：0 mg/kg、10 mg/kg、40 mg/kg给药：口服；每日；12周结果：40 mg/kg饲料组小鼠盆腔淋巴结转移频率降低5倍,血清VEGF浓度也降低。

[参考文献]

[1]. Fritz WA, et al. The selective aryl hydrocarbon receptor modulator 6-methyl-1,3,8-trichlorodibenzofuran inhibits prostate tumor metastasis in TRAMP mice. Biochem Pharmacol. 2009 Apr 1;77(7):1151-60.

[2]. Koliopanos A, et al. Increased arylhydrocarbon receptor expression offers a potential therapeutic target for pancreatic cancer. Oncogene. 2002 Sep 5;21(39):6059-70.

AhR modulator-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₇Cl₃O

[ 分子量 ]:
285.55

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

AhR modulator-1

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AhR modulator-1物理化学性质

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