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MK 571钠盐(L 660711钠盐)

MK 571钠盐(L 660711钠盐)用途

MK 571 是一种强效选择性白三烯 D4 (LTD4) 拮抗剂和 ABCC 多药耐药蛋白 1 (MRP1) 抑制剂。半胱氨酰白三烯 (CysLTs)，LTC4、LTD4 和 LTE4 通过两种不同的 G 蛋白偶联受体介导其作用。LTD4 是 CysLT1 受体的首选配体，而 LTC4 和 LTD4 与 CysLT2 受体的亲和力大致相等。MK 571 是一种选择性、口服活性 CysLT1 受体拮抗剂。阻断 LTD4 而非 LTC4 与人和豚鼠肺膜的结合，Ki 值分别为 0.22 nM 和 2.1 nM。MK 571 可有效阻断重组人和小鼠 CysLT1 受体的 LTD4 活化，但对阻断重组人或鼠 CysLT2 受体的 LTC4 或 LTD4 活化无效。它可能抑制 MRP1，并已显示克服获得性砷耐受性。
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MK 571钠盐(L 660711钠盐)名称

[ CAS 号 ]:
115104-28-4

[ 中文名 ]:
MK-571钠盐

[ 英文名 ]:
UNII:76LB1G2X6V

[英文别名 ]:

MK 571钠盐(L 660711钠盐)生物活性

[ 描述 ]:

MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

LTD4:0.22 nM (Ki, In guinea pig lung)

LTD4:2.1 nM (Ki, In human lung)

LTD4:10.5 (pA2, on guinea pig ileum)

LTE4:10.4 (pA2, on guinea pig ileum)


[参考文献]

[1]. Jones TR, et al. Pharmacology of L-660,711 (MK-571): a novel potent and selective leukotriene D4 receptor antagonist. Can J Physiol Pharmacol. 1989 Jan;67(1):17-28.  

[2]. Hara Y, et al. Inhibition of MRP4 prevents and reverses pulmonary hypertension in mice. J Clin Invest. 2011 Jul;121(7):2888-97.  

[3]. Mitra P, et al. Role of ABCC1 in export of sphingosine-1-phosphate from mast cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Oct 31;103(44):16394-9.  

MK 571钠盐(L 660711钠盐)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
712.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H27ClN2O3S2

[ 分子量 ]:
515.09

[ 闪点 ]:
384.6±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
514.115173

[ PSA ]:
121.10000

[ LogP ]:
5.93

[ 外观性状 ]:
白色到米色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.687

[ 储存条件 ]:
20°C

MK 571钠盐(L 660711钠盐)安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36/37

MK 571钠盐(L 660711钠盐)合成路线

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