氰胍佐旦

氰胍佐旦用途

Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。

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氰胍佐旦名称

[ CAS 号 ]:
115344-47-3

[ 中文名 ]:
氰胍佐旦

[ 英文名 ]:
Siguazodan

[英文别名 ]:

Siguazodan

氰胍佐旦生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

[ 靶点 ]

IC50: 117 nM (phosphodiesterase III)[1]

[体外研究]

四guazodan选择性地抑制血小板上清液中主要的环腺苷酸水解PDE。这种抑制酶被称为环GMP抑制PDE或PDE-III。在富血小板血浆(PRP)中,四guazodan比5'-二磷酸腺苷(ADP)和胶原更能抑制U46619诱导的聚集。阿司匹林治疗PRP对四格唑丹的疗效无影响。在洗涤的血小板中,四胍唑丹增加环腺苷酸水平,降低胞浆游离钙。ADP降低了四guazodan提高环腺苷酸的能力,这可能解释了其抑制ADP反应的能力较低。四guazodan具有抗血小板作用,其浓度范围与肌醇和血管扩张剂相同[2]。

[体内研究]

Siguazodan是一种有效的选择性磷酸二酯酶III抑制剂,在各种实验动物中具有正的肌力和血管舒张作用,在清醒狗中具有长期口服活性[2]。

[参考文献]

[1]. Tang KM, et al. Photoaffinity labelling of cyclic GMP-inhibited phosphodiesterase (PDE III) in human and rat platelets and rat tissues: effects of phosphodiesterase inhibitors. Eur J Pharmacol. 1994 Jun 15;268(1):105-14.

[2]. Murray KJ, et al. The effects of siguazodan, a selective phosphodiesterase inhibitor, on human platelet function. Br J Pharmacol. 1990 Mar;99(3):612-6.

[3]. Freitag A, et al. Phosphodiesterase inhibitors suppress alpha2-adrenoceptor-mediated 5-hydroxytryptamine release from tracheae of newborn rabbits. Eur J Pharmacol. 1998 Jul 31;354(1):67-71.

氰胍佐旦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.31g/cm3

[ 熔点 ]:
268-268.9ºC(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₆N₆O

[ 分子量 ]:
284.31600

[ 精确质量 ]:
284.13900

[ PSA ]:
101.67000

[ LogP ]:
1.37048

[ 折射率 ]:
1.655

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

氰胍佐旦安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26