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NSC 370284

NSC 370284用途

NSC-370284是十个十一易位1(TET1)的选择性抑制剂。NSC-370284通过靶向STAT3/5显著抑制TET1表达水平。NSC-370284具有低细胞毒性[1]。

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NSC 370284名称

[ CAS 号 ]:
116409-29-1

[ 英文名 ]:
NSC 370284

NSC 370284生物活性

[ 描述 ]:

NSC-370284是十个十一易位1(TET1)的选择性抑制剂。NSC-370284通过靶向STAT3/5显著抑制TET1表达水平。NSC-370284具有低细胞毒性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

[ 靶点 ]

STAT3

STAT5

TET1

[体外研究]

NSC-370284(0-500 nM；24小时或 48小时)通过靶向状态3/5抑制单体-6、THP-1、KOCL-48和卡苏米-1急性髓系白血病 (AML)细胞活力。国家标准-370284显著下调 TET1型转录水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：AML细胞系,包括MONOMAC-6、THP-1、KOCL-48和KASUMI-1浓度：0、25、50、200或500 nM培养时间：24小时或48小时结果：显示出对AML细胞活力和TET1转录的抑制作用。

[体内研究]

NSC-370284(2.5 mg/kg腹腔注射,每天一次,持续 10天) 改善了 MLL-AF9型急性髓系白血病 (AML)小鼠模型外周血 (PB)、骨髓 (BM)、脾和肝组织的病理形态学[1]。动物模型：C57BL/6(CD45.2)和B6.SJL(CD45.1)小鼠[1]。用量：2.5 毫克/千克。给药：腹腔注射,每天一次,持续10天。结果：在二次骨髓移植(BMT)受体小鼠中显著抑制MLL-AF9诱导的AML。

[参考文献]

[1]. Jiang X, et al. Targeted inhibition of STAT/TET1 axis as a therapeutic strategy for acute myeloid leukemia. Nat Commun. 2017 Dec 13;8(1):2099.

NSC 370284物理化学性质

[ 密度 ]:
1.276g/cm3

[ 沸点 ]:
515.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₅NO₆

[ 分子量 ]:
387.42600

[ 闪点 ]:
265.4ºC

[ 精确质量 ]:
387.16800

[ PSA ]:
69.62000

[ LogP ]:
3.26980

[ 蒸汽压 ]:
3.09E-11mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.598

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