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BRL-15572 hydrochloride

BRL-15572 hydrochloride用途

BRL-15572 hydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂,对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 hydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。
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BRL-15572 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1173022-77-9

[ 中文名 ]:
BRL 15572 盐酸盐

[ 英文名 ]:
BRL 15572 hydrochloride

[英文别名 ]:

BRL-15572 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

BRL-15572 hydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂,对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 hydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1D Receptor


[体外研究]

BRL-15572对h5-HT1D(pKi=7.9)的亲和力比CHO细胞中表达的5-HT1B受体高60倍[1]。BRL-15572(0.1nm-10μM)刺激表达h5-HT1B和h5-HT1D受体的CHO细胞膜[35S]GTPγS结合[1]。

[体内研究]

BRL-15572在福尔马林试验中预防(-)-表儿茶素诱导的抗伤害作用[2]。BRL-15572(0.3-100.0 mg/kg；i.p.)是非活性的,BRL-15572(0.1-10 mg/kg；i.p.)对豚鼠的体温没有影响[3]。

[参考文献]

[1]. Price GW, et, al. SB-216641 and BRL-15572--compounds to pharmacologically discriminate h5-HT1B and h5-HT1D receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Sep; 356(3): 312-20.

[2]. Geovanna NQ, et, al. Antinociceptive effect of (-)-epicatechin in inflammatory and neuropathic pain in rats. Behav Pharmacol. 2018 Apr; 29(2 and 3-Spec Issue): 270-279.

[3]. Hagan JJ, et, al. Stimulation of 5-HT1B receptors causes hypothermia in the guinea pig. Eur J Pharmacol. 1997 Jul 23; 331(2-3): 169-74.

BRL-15572 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H28Cl2N2O

[ 分子量 ]:
443.409

[ 精确质量 ]:
442.157867

[ 储存条件 ]:
-20°C， 干燥

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