GW 583340 dihydrochloride

GW 583340 dihydrochloride用途

GW 583340二盐酸盐是一种强效的EGFR/ErbB2酪氨酸激酶双抑制剂(IC50:0.01和0.014μM)。GW 583340二盐酸盐逆转ABCG2和ABCB1介导的耐药性。GW 583340二盐酸盐具有抗癌活性[1][2][3]。

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GW 583340 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1173023-85-2

[ 英文名 ]:
GW 583340 dihydrochloride

[英文别名 ]:

GW583340
GW583340 DIHYDROCHLORIDE
MFCD07370137

GW 583340 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[体外研究]

GW 583340二盐酸盐(5μM)降低米托蒽醌抑制 ABCG2-482-R2型和 ABCG2-482-T7型细胞系的 IC50值[1] GW 583340二盐酸盐(2.5和 7.5微米,24小时) 增加 SUM149和 SUM190细胞中玫瑰红的积累,并诱导细胞凋亡[2] GW 583340二盐酸盐(0-10μM)减少标准立方英尺1细胞和 CatMC公司细胞中的集落形成[2]

[参考文献]

[1]. Sodani K, et al. GW583340 and GW2974, human EGFR and HER-2 inhibitors, reverse ABCG2- and ABCB1-mediated drug resistance. Biochem Pharmacol. 2012 Jun 15;83(12):1613-22.

[2]. Aird KM, et al. ErbB1/2 tyrosine kinase inhibitor mediates oxidative stress-induced apoptosis in inflammatory breast cancer cells. Breast Cancer Res Treat. 2012 Feb;132(1):109-19.

[3]. Gray ME,et al. Dual targeting of EGFR and ERBB2 pathways produces a synergistic effect on cancer cell proliferation and migration in vitro. Vet Comp Oncol. 2017 Sep;15(3):890-909.

GW 583340 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₇Cl₃FN₅O₃S₂

[ 分子量 ]:
671.03

[ 精确质量 ]:
669.060486

GW 583340 dihydrochloride

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