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GW 1929 hydrochloride

GW 1929 hydrochloride用途

GW1929是一种合成的过氧化物酶体增殖物激活受体-γ（PPARγ）激动剂，对人和小鼠的IC50分别为6.2 nM和13 nM。

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GW 1929 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1217466-21-1

[ 英文名 ]:
GW 1929 hydrochloride

[英文别名 ]:

MFCD28359221

GW 1929 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

GW1929盐酸盐是一种口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ)激动剂,人PPARγ的pKi为8.84,人和小鼠PPARγ分别为8.56和8.27。GW1929盐酸盐具有抗糖尿病功效和神经保护潜力。GW1929盐酸盐抑制神经元凋亡并显示抗炎潜力[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

hPPARγ:8.84 (pKi)

[体外研究]

GW1929盐酸盐是一种有效的PPAR-γ激活剂,人PPAR-β、PPAR-α和PPAR-δ的PKI分别为8.84、<5.5和<6.5,而人PPAR-γ和小鼠PPAR-β的pEC50s分别为8.56和8.27[1]。GW1929盐酸盐(10μM)抑制新皮质细胞培养中TBBPA诱导的caspase-3增加和TBBPA刺激的LDH释放[2]。GW1929盐酸盐显示COX-2、iNOS、MMP-9、TNFα和IL-6水平显著降低[3]。

[体内研究]

GW1929盐酸盐(0.5、1、5 mg/kg,p.o.)在治疗14天后可显著降低Zucker糖尿病脂肪(ZDF)大鼠的非禁食血糖水平,并具有降血脂功效[1]。GW1929盐酸盐(1.5mg/kg,p.o.)增加了ZDF大鼠中葡萄糖刺激的β细胞胰岛素分泌[1]。GW1929盐酸盐(10 mg/kg体重)可改善荷瘤小鼠实验性恶病质的肌肉损失[4]。

[参考文献]

[1]. Brown KK, et al. A novel N-aryl tyrosine activator of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma reverses the diabetic phenotype of the Zucker diabetic fatty rat. Diabetes. 1999 Jul;48(7):1415-24.

[2]. Wojtowicz AK, et al. PPAR-γ agonist GW1929 but not antagonist GW9662 reduces TBBPA-induced neurotoxicity in primary neocortical cells. Neurotox Res. 2014 Apr;25(3):311-22.

[3]. Kaundal RK, et al. Ameliorative effects of GW1929, a nonthiazolidinedione PPARγ agonist, on inflammation and apoptosis in focal cerebral ischemic-reperfusion injury. Curr Neurovasc Res. 2011 Aug 1;8(3):236-45.

[4]. Moore-Carrasco R, et al. Effects of the PPARgamma agonist GW1929 on muscle wasting in tumour-bearing mice. Oncol Rep. 2008 Jan;19(1):253-6.

GW 1929 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₀ClN₃O₄

[ 分子量 ]:
532.030

[ 精确质量 ]:
531.192505

[ 外观性状 ]:
GW1929

[ 储存条件 ]:
store at -20℃ for one year（Powder）

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