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(R)-CPPene(SDZ EAA 494)

(R)-CPPene(SDZ EAA 494)用途

Midafotel(SDZ-EAA 494)是一种有效的NMDA复合拮抗剂,ED50值为39nM。Midafotel导致强烈的刻板行为。Midafotel显示出神经保护作用[1][2][3]。

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(R)-CPPene(SDZ EAA 494)名称

[ CAS 号 ]:
117414-74-1

[ 英文名 ]:
(R)-CPPene(SDZ EAA 494)

[英文别名 ]:

D-Cpp-ene
SDZ-EAA 494
Midafotel
UNII-7LYU6ZF84G

(R)-CPPene(SDZ EAA 494)生物活性

[ 描述 ]:

Midafotel(SDZ-EAA 494)是一种有效的NMDA复合拮抗剂,ED50值为39nM。Midafotel导致强烈的刻板行为。Midafotel显示出神经保护作用[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

NMDA Receptor:39 nM ()

[体内研究]

米达福醇(15 mg/kg腹腔注射) 在大鼠中引起强烈的刻板行为[2] 米达福醇(1.5、4.5、15 mg/kg静脉注射；在单克隆抗体阻塞前 15分钟开始 (随后以 1、 3个或 10毫克/千克/小时持续输注)) 产生剂量依赖性体积减少梗死; 4.5毫克/千克剂量对大鼠局灶性脑缺血最有效[3] 动物模型：成年雌性Wistar大鼠[2]剂量：15 mg/kg给药：I.p.结果：诱导典型的PCP样行为综合征,伴有共济失调、运动过度和刻板行为,即编头、嗅闻、洗脸和梳洗,纹状体中HVA和5-HIAA的细胞外水平显著升高。

[参考文献]

[1]. Lowe DA, et al. D-CPP-ene (SDZ EAA 494), a potent and competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) antagonist: effect on spontaneous activity and NMDA-induced depolarizations in the rat neocortical slice preparation, compared with other CPP derivatives and MK-801. Neurosci Lett. 1990 Jun 8;113(3):315-21.

[2]. Potschka H, et al. Effects of the NMDA receptor antagonist D-CPPene on extracellular levels of dopamine and dopamine and serotonin metabolites in striatum of kindled and non-kindled rats. Eur J Pharmacol. 1999 Jun 18;374(2):175-87.

[3]. Park CK, McCulloch J, Kang JK, Choi CR. Efficacy of D-CPPene, a competitive N-methyl-D-aspartate antagonist in focal cerebral ischemia in the rat. Neurosci Lett. 1992 Nov 23;147(1):41-4.

(R)-CPPene(SDZ EAA 494)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₈H₁₅N₂O₅P

[ 分子量 ]:
250.19

[ 精确质量 ]:
250.07200

[ PSA ]:
119.91000

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