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Lck抑制剂III

Lck抑制剂III用途

Lck抑制剂III是一种可渗透细胞的，靶向ATP结合位点的三取代嘧啶，起淋巴细胞特异性激酶（Lck）抑制剂的作用（IC | 50 | = 867 nM； [ATP] = 10μM）。据报道，在CD3交联和PMA刺激下，Jurkat E6-1 T细胞系（IC | 50 | = 1.27μM）可以阻断IL-2的释放。尽管其效力不及Lck抑制剂II强，但其水溶性却大大提高（在50 mM PBS中，pH 7.4，离子强度0.15 M，27μg/ ml）。 Lck Inhibitor III is a cell-permeable, ATP binding site-targeting, tri-substituted pyrimidine that acts as a lymphocyte specific kinase (Lck) inhibitor (IC|50|= 867 nM; [ATP] = 10 μM). Has been reported to block IL-2 release in Jurkat E6-1 T cell line (IC|50|= 1.27 μM) stimulated by CD3 cross-linking and PMA. Although less potent than Lck Inhibitor II, it exhibits much improved aqueous solubility (27 μg/ml in 50 mM PBS, pH 7.4, ionic strength 0.15 M).

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Lck抑制剂III名称

[ CAS 号 ]:
1188890-30-3

[ 中文名 ]:
Lck抑制剂III

[ 英文名 ]:
Lck Inhibitor III

[英文别名 ]:

Lck抑制剂III生物活性

[ 描述 ]:

Lck抑制剂III(化合物12h)是一种有效的Lck抑制剂,其IC50为867nM。Lck抑制剂III抑制Jurkat细胞中IL-2的合成,IC50为1.270μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

[ 靶点 ]

IL-2

Lck:867 nM (IC50)

[参考文献]

[1]. Sabat M, et al. The development of 2-benzimidazole substituted pyrimidine based inhibitors of lymphocyte specific kinase (Lck). Bioorg Med Chem Lett. 2006 Dec 1;16(23):5973-7.

Lck抑制剂III物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₈N₆O₃・H₂O

[ 分子量 ]:
478.55

[ 储存条件 ]:
2-8°C储存

[ 水溶解性 ]:
Soluble in DMSO (100 mg/ml), and ethanol (25 mg/ml).

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公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
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