< 生产厂家价格 >

Cipargamin

Cipargamin用途

NITD609 是一种有效的抗疟疾药，对恶性疟原虫的 IC₅₀ 值约为 1 nM。

点击显示

Cipargamin名称

[ CAS 号 ]:
1193314-23-6

[ 中文名 ]:
Cipargamin

[ 英文名 ]:
NITD-609

[英文别名 ]:

NITD609
cipargamin
nitd 609
KAE609

Cipargamin生物活性

[ 描述 ]:

Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟疾药,对恶性疟原虫的 IC50 值约为 1 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 1 nM (P. falciparum)[3]

[体外研究]

Cipargamin(NITD609)用MIC90抑制弓形虫对5μM的速殖子和1μM的MIC50,在最高测试浓度(10μM)下对人类包皮成纤维细胞(HFFs)无毒性[1]。 Cipargamin(NITD609)是50和500 nM早期配子体发育最有效的抑制剂。 Cipargamin对晚期配子体发育具有剂量依赖性抑制作用[2]。 Cipargamin(NITD609)显示针对一组培养适应的恶性疟原虫株的有效活性,ICIC50值为0.5-1.4nM。 Cipargamin作为青蒿琥酯有效,在所有恶性疟原虫和间日疟原虫分离株中具有低纳摩尔范围(ICIC50值始终<10 nM)的效力[3]。

[体内研究]

Cipargamin(NITD609)显示出有利的药代动力学特性,并在疟疾小鼠模型中显示单剂量治愈功效。 Cipargamin(100 mg/kg)完全清除所有治疗小鼠的伯氏疟原虫感染,单次口服30 mg/kg可实现部分治愈(50％)[3]。

[参考文献]

[1]. Zhou Y, et al. Spiroindolone that inhibits PfATPase4 is a potent, cidal inhibitor of Toxoplasma gondii tachyzoites in vitro and in vivo. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(3):1789-92.

[2]. van Pelt-Koops JC, et al. The spiroindolone drug candidate NITD609 potently inhibits gametocytogenesis and blocks Plasmodium falciparum transmission to anopheles mosquito vector. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3544-8.

[3]. Rottmann M, et al. Spiroindolones, a potent compound class for the treatment of malaria. Science. 2010 Sep 3;329(5996):1175-80.

[相关活性小分子]

Cipargamin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
621.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₄Cl₂FN₃O

[ 分子量 ]:
390.238

[ 闪点 ]:
329.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
389.049805

[ PSA ]:
60.41000

[ LogP ]:
4.61

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.738

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Cipargamin

Cipargamin用途

Cipargamin名称

Cipargamin生物活性

Cipargamin物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

热门化合物