GNE-900
GNE-900用途
GNE-900是一种ATP竞争性、选择性和口服活性的ChK1抑制剂,ChK1和ChK2的IC50分别为0.0011和1.5µM。GNE-900消除G2-M检查点,增强DNA损伤,并诱导细胞凋亡。吉西他滨(HY-17026)和GNE-900给药显示出抗肿瘤活性[1]。
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GNE-900名称
GNE-900生物活性
[ 描述 ]:
GNE-900是一种ATP竞争性、选择性和口服活性的ChK1抑制剂,ChK1和ChK2的IC50分别为0.0011和1.5µM。GNE-900消除G2-M检查点,增强DNA损伤,并诱导细胞凋亡。吉西他滨(HY-17026)和GNE-900给药显示出抗肿瘤活性[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Chk1:0.0011 μM (IC50)
Chk2:1.5 μM (IC50)
[体外研究]
GNE-900(1µM;1-48小时)在 HT-29型细胞中与吉西他滨 (50 nM)联合使用时,可诱导细胞凋亡并增加裂解的 帕普的表达[1]。 细胞凋亡分析[1]细胞系:HT-29细胞浓度:1µM培养时间:1-48小时结果:与吉西他滨(50 nM)联合使用时,诱导细胞凋亡并增加裂解PARP的表达。
[体内研究]
GNE-900(2.5-40 mg/kg;口服;一次)与吉西他滨(HY-17026)联用能降低肿瘤体积并增加 脱氧核糖核酸损伤和 γ-H2AX的表达水平在大鼠中[1]。 动物模型:Sprague-Dawley大鼠(HT-29肿瘤异种移植)[1]剂量:2.5-40 mg/kg(接受吉西他滨120 mg/kg的剂量)给药:P.o。;结果:肿瘤体积减少,DNA损伤显著增强,γ-H2AX水平升高。
[参考文献]
GNE-900物理化学性质
[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
633.4±55.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C23H21N5
[ 分子量 ]:
367.446
[ 闪点 ]:
336.9±31.5 °C
[ 精确质量 ]:
367.179688
[ LogP ]:
4.44
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.727
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