GNE-207

GNE-207用途

GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂,IC50 值为 1 nM,对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍,IC50 值为 3.1 μM。在 MV-4-11 细胞中,GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性,EC50 值为 18 nM。

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[ CAS 号 ]:
2158266-58-9

[ 中文名 ]:
GNE-207

[ 英文名 ]:
GNE-207

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

CBP:1 nM (IC50)

BRD4(1):3.1 μM (IC50)

[体外研究]

GNE-207是一种有效的,选择性和口服生物可利用的CBP溴结构域抑制剂,IC50为1 nM,对BRD4的选择性指数> 2500倍(1)(IC50,3.1μM)[1]。 GNE-207显示出优异的CBP效力,MV-4-11细胞中MYC表达的EC50为18 nM [1]。

[体内研究]

GNE-207(5 mg/kg)在PK中表现出中等清除率,口服生物利用度可接受[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₀N₆O₃

[ 分子量 ]:
510.59